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Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Adrenergic Receptor Agonista

N. Cat.: S2566

Isoprenaline (Isoproterenol) HCl è un agonista non selettivo del beta-Adrenergic Receptor, utilizzato per il trattamento della bradicardia e del blocco cardiaco.
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Adrenergic Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 247.72

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.88%
99.88

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 247.72 Formula

C11H17NO3.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 51-30-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NCI-C55630 HCl Smiles CC(C)NCC(C1=CC(=C(C=C1)O)O)O.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (201.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
β-adrenergic receptor
In vitro

Isoprenaline (300 nM, 3 min) increases particulate cGMP- and cilostamide-inhibited, low-Km cAMP phosphodiesterase (cAMP-PDE) activity by about 100% in intact rat fat cells. Isoprenaline inhibits insulin-stimulated glucose transport activity in rat adipocytes. Isoprenaline, in the absence of adenosine, promotes a time-dependent (t1/2 approximately 2 min) decrease in the accessibility of insulin-stimulated cell surface GLUT4 of > 50%, which directly correlated with the observed inhibition of transport activity. Isoprenaline (5 nM and 10 mM) increases cyclic AMP levels and this effect is potentiated by cilostamide (10 mM), by rolipram, a cyclic AMP-specific PDE (PDE 4) inhibitor (10 mM) and by cyclic GMP-elevating agents (50 nM ANF or 30 nM SNP plus 100 nM DMPPO). Isoprenaline increases the transcriptional activity of Gi alpha-2 gene to 140% of the control value, whereas gene specific hybridization for Gs alpha remains unchanged. Isoprenaline (20 nM) increases the amplitude of total iK and causes a negative shift of approximately 10 mV in the activation curve for iK, both in the absence and in the presence of 300 nM nisoldipine to block the L-type Ca2+ current. Isoprenaline (20 nM) increases the spontaneous pacemaker rate of sino-atrial node pacemaker cells by 16% in rabbit isolated pacemaker cells.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8431992/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10662889/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04303689 Completed
Essential Hypertension
University of Copenhagen|University of Aarhus
August 1 2020 Not Applicable