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Ifosfamide Agente alchilante

N. Cat.: S1302

Ifosfamide è un agente alchilante azotato usato nel trattamento del cancro.
Ifosfamide Alkylating Agent Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 261.09

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 261.09 Formula

C7H15Cl2N2O2P

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 3778-73-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC109724, Isophosphamide Smiles C1CN(P(=O)(OC1)NCCCl)CCCl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro

Ifosfamide (50 mM) increases CYP3A4, CYP2C8, and CYP2C9 protein levels in hepatocytes, which thereby enhances their own rates of 4-hydroxylation in the cultured hepatocytes. This compound only induces CYP3A4 in one human hepatocyte culture that contained the polymorphically expressed CYP3A5 in addition to the more widely expressed CYP3A4. It is a prodrug metabolised in the liver by cytochrome P450 mixed-function oxidase enzymes to isofosforamide mustard, the active alkylating compound. This drug has produced favourable response rates in small cell lung cancer, paediatric solid tumours, non-Hodgkin's and Hodgkin's lymphoma, and ovarian cancer. It is highly cytotoxic to MCF-7 cells following stable transfection of CYP2B1 but exhibits no toxicity to parental tumor cells or to a beta-galactosidase-expressing MCF-7 transfectant, this cytotoxicity could be appreciably blocked by the CYP2B1 inhibitor metyrapone. When combined with Zoledronic acid, it is more effective than each agent alone in preventing tumor recurrence, improving tissue repair, and increasing bone formation as revealed by the analysis of trabecular architecture.

In vivo

Ifosfamide (100 mg/kg, 200 mg/kg and 400 mg/kg) injected intraperitoneally induces a dose dependent increase in bladder wet weight and Evans blue extravasation in mice. This compound reveals extensive cystitis characterized by acute inflammation with vascular congestion, edema, hemorrhage and fibrin deposition, neutrophil cell infiltration and epithelial denudation in mice. It shows intense reactivity to inducible nitric oxide synthase in the cytoplasm as well as intense and diffuse necrosis on hematoxylin and eosin staining.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894525/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11956484/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-08-03)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06239272 RECRUITING
Adipocytic Neoplasm; Liposarcoma; Atypical Fibroxanthoma; Angiomatoid Fibrous Histiocytoma; Fibrosarcoma NOS; Myxofibrosarcoma; Angiosarcoma; Osteosarcoma, Extraskeletal; Dedifferentiated Liposarcoma; Myxoid Liposarcoma; Pleomorphic Liposarcoma; Myxoid Pleomorphic Liposarcoma; Low Grade Fibromyxoid Sarcoma; Sclerosing Epithelioid Fibrosarcoma; Malignant Tenosynovial Giant Cell Tumor of Soft Tissue; Epithelioid Hemangioendothelioma; Glomus Tumor; Inflammatory Leiomyosarcoma; Leiomyosarcoma; Ossifying Fibromyxoid Tumor, Malignant; Myoepithelioma; Synovial Sarcoma; Epithelioid Sarcoma; Perineurioma, Malignant; Clear Cell Sarcoma; Extraskeletal Myxoid Chondrosarcoma; Granular Cell Tumor, Malignant; Melanotic Malignant Nerve Sheath Tumor; Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumor; Perivascular Epithelioid Tumor, Malignant; Intimal Sarcoma; Myoepithelial Carcinoma; Undifferentiated Sarcoma; Pleomorphic Sarcoma, Undifferentiated; Round Cell Sarcoma, Undifferentiated; NTRK-Rearranged Spindle Cell Neoplasm; Phosphaturic Mesenchymal Tumor, Malignant; Round Cell Sarcoma; Well Differentiated Liposarcoma; Giant Cell Tumor of Soft Parts NOS; Low Grade Myofibroblastic Sarcoma; Dermatofibrosarcoma Protuberans, Fibrosarcomatous
St. Jude Children's Research Hospital
2024-03-27 PHASE1; PHASE2
NCT02106988 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Lymphoma
M.D. Anderson Cancer Center
2015-01-16 PHASE2
NCT07724457 NOT_YET_RECRUITING
Recurrent Burkitt Lymphoma; Recurrent High Grade B-Cell Lymphoma With MYC and BCL2 Rearrangements; Refractory Burkitt Lymphoma; Refractory High Grade B-Cell Lymphoma With MYC and BCL2 Rearrangements
National Cancer Institute (NCI)
2026-10-30 PHASE2; PHASE3
NCT07321912 RECRUITING
Osteosarcoma; Ewing Sarcoma
Milton S. Hershey Medical Center
2026-06-05 PHASE2
NCT02375204 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Germ Cell Tumor; Teratoma; Choriocarcinoma; Germinoma; Mixed Germ Cell Tumor; Yolk Sac Tumor; Childhood Teratoma; Malignant Germ Cell Neoplasm; Extragonadal Seminoma; Non-seminomatous Germ Cell Tumor; Seminoma
Alliance for Clinical Trials in Oncology
2015-08-06 PHASE3
NCT05991388 RECRUITING
B-cell Non Hodgkin Lymphoma
University of Birmingham
2024-05-02 PHASE2; PHASE3