solo per uso di ricerca
N. Cat.S1302
| Target correlati | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
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| Altro Alkylating Agent Inibitori | Berberine (Umbellatine) MNNG (1-Methyl-3-nitro-1-nitrosoguanidine) |
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dell'attività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | |||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | |||
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| Peso molecolare | 261.09 | Formula | C7H15Cl2N2O2P |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 3778-73-2 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC109724, Isophosphamide | Smiles | C1CN(P(=O)(OC1)NCCCl)CCCl | ||
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In vitro |
DMSO
: 52 mg/mL
(199.16 mM)
Water : 52 mg/mL Ethanol : 52 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| In vitro |
Ifosfamide (50 mM) aumenta i livelli proteici di CYP3A4, CYP2C8 e CYP2C9 negli epatociti, il che a sua volta aumenta i loro tassi di 4-idrossilazione negli epatociti in coltura. Questo composto induce CYP3A4 solo in una coltura di epatociti umani che conteneva il CYP3A5 espresso polimorficamente in aggiunta al CYP3A4 più ampiamente espresso. È un profarmaco metabolizzato nel fegato dagli enzimi citocromo P450 a funzione mista in isofosforamide mustard, il composto alchilante attivo. Questo farmaco ha prodotto tassi di risposta favorevoli nel carcinoma polmonare a piccole cellule, nei tumori solidi pediatrici, nei linfomi non Hodgkin e di Hodgkin e nel carcinoma ovarico. È altamente citotossico per le cellule MCF-7 dopo trasfezione stabile di CYP2B1 ma non mostra tossicità per le cellule tumorali parentali o per un trasfettante MCF-7 che esprime beta-galattosidasi; questa citotossicità potrebbe essere significativamente bloccata dall'inibitore di CYP2B1 metirapone. Se combinato con l'acido Zoledronic, è più efficace di ciascun agente da solo nel prevenire la recidiva tumorale, migliorare la riparazione tissutale e aumentare la formazione ossea come rivelato dall'analisi dell'architettura trabecolare. |
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| In vivo |
Ifosfamide (100 mg/kg, 200 mg/kg e 400 mg/kg) iniettato intraperitonealmente induce un aumento dose-dipendente del peso umido della vescica e dell'estravasazione del blu di Evans nei topi. Questo composto rivela una cistite estesa caratterizzata da infiammazione acuta con congestione vascolare, edema, emorragia e deposizione di fibrina, infiltrazione di cellule neutrofile e denudazione epiteliale nei topi. Mostra una reattività intensa alla ossido nitrico sintasi inducibile nel citoplasma, così come una necrosi intensa e diffusa alla colorazione con ematossilina ed eosina. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04925089 | Recruiting | Leiomyosarcoma |
University of Michigan Rogel Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) |
April 26 2023 | -- |
| NCT04968106 | Recruiting | Resectable Sarcoma |
Institut Bergonié|Incyte Biosciences International Sàrl |
December 7 2022 | Phase 2 |
| NCT02432274 | Completed | Tumors|Solid Malignant Tumors|Osteosarcoma|Differentiated Thyroid Cancer (DTC) |
Eisai Limited|Merck Sharp & Dohme LLC|Eisai Inc. |
December 29 2014 | Phase 1|Phase 2 |