Name: Idarubicin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1228
Rating: 5 (55 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro Topoisomerase Inibitori	Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
K562 erythroleukemic cells	Cytotoxic assay			Cytotoxic activity against K562 erythroleukemic cells, IC50=0.002 μM	10425093
K562 cells	Cytotoxic assay		5 days	Cytotoxicity against human K562 cells after 5 days by XTT assay, IC50=0.012 μM	18076140
mouse DA-3 cells	Cytotoxic assay		24 h	Cytotoxicity against mouse DA-3 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=2.3 μM	24900668
human ES2 cells	Cytotoxic assay		24 h	Cytotoxicity against human ES2 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=3.2 μM	24900668
human K562 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human K562 cells after 72 hrs, GI50=3.3 μM	25420175
human SKOV3 cells	Cytotoxic assay		24 h	Cytotoxicity against human SKOV3 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=4.5 μM	24900668
HepG2 cells	Function assay			Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=6.62 μM	22586124
human MCF7 cells	Cytotoxic assay		24 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=7.3 μM	24900668
mouse DA-3 cells	Cytotoxic assay	20 μM		Cytotoxicity against mouse DA-3 cells assessed as reduction in cell viability at 20 uM by XTT assay	24900668
neural precursor cells	Function assay			Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay	17417631
VERO-E6	Function assay		48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.2μM	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	533.95	Formula	C₂₆H₂₇NO₉.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	57852-57-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl			Smiles	CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=CC=CC=C5C4=O)O)(C(=O)C)O)N)O.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (187.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 8 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche	Idarubicin is a substrate for CYP450 2D6 and 2C9.
Targets/IC₅₀/Ki	Topo II (MCF-7 cells) (Cell-free assay) 3.3 ng/mL Multicellular spheroids (Cell-free assay) 7.9 ng/mL
In vitro	Idarubicin has significant cytotoxic activity against multicellular spheroids, comparable to the antiproliferative effects on monolayer cells. Idarubicin inhibits CYP450 2D6. Idarubicin is about 57.5-fold and 25-fold more active than doxorubicin and epirubicin, respectively. Idarubicin is able to overcome P-glycoprotein-mediated multidrug resistance. Idarubicin inhibits PMN superoxide radical formation. Idarubicin could be coupled to the monoclonal antibodies (anti-Ly-2.1, anti-L3T4, or anti-Thy-1) with retention of protein solubility and antibody activity. Idarubicin inhibits the proliferation of NALM-6 cells with an IC50 of 12 nM.
Saggio chinasico	Esperimenti di metabolismo del CYP450
Saggio chinasico	La valutazione del metabolismo di Idarubicin da parte degli isoenzimi CYP450 3A4, 2D6, 2C8, 2C9 e 1A2 viene completata utilizzando proteine CYP450 umane isolate per ciascuna isoforma. Per queste valutazioni viene utilizzato il metodo di test di inibizione del P450 ad alto rendimento. Gli esperimenti di metabolismo sono progettati per indagare le seguenti proprietà di ciascun farmaco: (1) se Idarubicin è un substrato degli isoenzimi CYP450 3A4, 2C8, 2C9, 1A2 o 2D6; (2) se il metabolismo è influenzato da inibitori noti di ciascun isoenzima; (3) se Idarubicin è inibitore degli isoenzimi CYP450; e (4) se la caspofungina o l'itraconazolo inibiscono il metabolismo del CYP450 di Idarubicin. Dibenzilfluoresceina (DBF) (CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9), 3-ciano-7-etossicumarina (Cyp1A2) e 7-metossi-4-(aminometil)-cumarina (MAMC) (CYP2D6) sono i substrati noti utilizzati come controlli per confermare l'attività dell'isoenzima rispettiva e valutare gli effetti di Idarubicin sull'attività dell'isoenzima. Inoltre, ketoconazolo, quercetina, suflaphenazolo, furafillina e chinidina sono utilizzati come inibitori di controllo del CYP450 per gli isoenzimi 3A4, 2C8, 2C9, 1A2 o 2D6, rispettivamente. Il substrato, l'inibitore più Idarubicin come indicato vengono aggiunti a ciascun campione proteico e incubati per 20-60 minuti, come raccomandato dal produttore, a 37 °C. Le reazioni vengono interrotte con una soluzione di solvente organico e quindi i campioni vengono analizzati mediante lettore di piastre a fluorescenza, se appropriato. Per ogni esperimento, vengono preparati campioni di controllo con una quantità nota di substrato e metabolita sintetizzato, in assenza dell'isoenzima, per confronti qualitativi. Tutti gli esperimenti vengono eseguiti in triplicato.
In vivo	Reduction of Idarubicin is dependent upon ketone reductases, and proceeds more stereoselectively than that of most ketones giving rise to the (13S)-epimer almost exclusively. The high stereospecificity in Idarubicin reduction might result from chiral induction due to the presence of asymmetric centres near to the carbonyl group in Idarubicin.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16433198/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15204103/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9129933/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155275/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2899362/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7687521/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1897247/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05697510	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia (AML)	Nantes University Hospital	March 16 2023	Phase 1
NCT02652871	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Eli Lilly and Company\|High Impact Clinical Research Support Program	May 9 2016	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Idarubicin HCl Topoisomerase Inibitore

Peso molecolare: 533.95

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Idarubicin HCl Topoisomerase Inibitore

Peso molecolare: 533.95

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)