Name: GW501516 (GSK-516, Cardarine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1473
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.71%

99.71

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Altro PPAR Inibitori	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Palmitoylethanolamide Harmine Daidzein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	453.50	Formula	C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	317318-70-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 91 mg/mL (200.66 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.550mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche	A selective PPARδ agonist compared with a synthetic LXRα agonist GW3965.
Targets/IC₅₀/Ki	PPARδ 1.1 nM(EC50)
In vitro	È dimostrato che GW501516 è 1000 volte più selettivo rispetto ai sottotipi esistenti. Questo composto aumenta l'espressione del trasportatore inverso del colesterolo ATP-binding cassette A1 e induce l'efflusso di colesterolo specifico per l'apolipoproteina A1 nei macrofagi, nei fibroblasti e nelle cellule intestinali. Può regolare l'espressione dei geni coinvolti nel catabolismo lipidico e nel disaccoppiamento energetico nelle cellule muscolari scheletriche. Inoltre, questo composto chimico ha dimostrato di bloccare l'insulino-resistenza e l'attivazione del fattore nucleare-κB indotta dagli acidi grassi. Riduce l'up-regulation di TNFα e dell'NO sintasi inducibile indotta da IFNγ, e ha mostrato attività antinfiammatoria.
In vivo	GW501516 aumenta drasticamente il colesterolo HDL sierico riducendo al contempo i livelli di lipoproteine a bassa densità piccole e dense, trigliceridi a digiuno e insulina a digiuno quando somministrato a scimmie rhesus obese di mezza età resistenti all'insulina. Questo composto induce la β-ossidazione degli acidi grassi nei miotubi L6 e nei muscoli scheletrici di topo. Il suo trattamento in topi nutriti con una dieta ricca di grassi migliora l'obesità indotta dalla dieta e l'insulino-resistenza. Questo composto chimico migliora anche drasticamente il diabete, come dimostrato dalla diminuzione del glucosio plasmatico e dei livelli di insulina nel sangue in topi ob/ob geneticamente obesi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12699745/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309497/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10198642/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14525954/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20185762/ [6] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2687435/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14676330/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW501516 (GSK-516, Cardarine) PPARδ Agonist

Struttura chimica

Peso molecolare: 453.50