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GSK429286A ROCK Inibitore

N. Cat.: S1474

GSK429286A (RHO-15) è un inibitore selettivo di ROCK1 e ROCK2 con IC50 di 14 nM e 63 nM, rispettivamente.
GSK429286A ROCK Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 432.37

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.92%
99.92

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
Sf9 cells Function assay Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM 17201405
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 432.37 Formula

C21H16F4N4O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 864082-47-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi RHO-15 Smiles CC1=C(C(CC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C=NN4)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (198.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
Greater selectivity than Y-27632.
Targets/IC50/Ki
ROCK1
(Cell-free assay)
14 nM
ROCK2
(Cell-free assay)
63 nM
In vitro
GSK429286A inibisce leggermente RSK e p70S6K con IC50 di 0,78 μM e 1,94 μM, rispettivamente. Questo composto inibisce significativamente la dilatazione dell'anello aortico di ratto con IC50 di 190 nM. Questa sostanza chimica a 1 μM riduce l'attività di ROCK2 di oltre 20 volte, in condizioni in cui l'unica altra chinasi testata che è significativamente inibita è MSK1 la cui attività è ridotta di circa 5 volte. È un inibitore di ROCK2 più selettivo dell'inibitore di ROCK ampiamente utilizzato Y-27632, come valutato su un pannello di specificità chinasi, e non inibisce significativamente LRRK2 anche a dosi elevate come 30 μM (500 volte superiori all'IC50 di inibizione di ROCK2). Come GSK269962A ma non sunitinib, il trattamento con questo composto a 10 μM abolisce la fosforilazione basale o indotta dal mutante G14V-Rho di MYPT a Thr850 nelle cellule HEK-293 in misura simile a H-1152 e Y-27632, coerentemente con la mediazione di questa fosforilazione da parte di ROCK, mentre non inibisce la fosforilazione della proteina ERM né in presenza né in assenza di G14V-Rho.
In vivo
GSK429286A ha una biodisponibilità orale del 61% nei ratti Sprague-Dawley maschi. La somministrazione orale di questo composto a dosi singole di 3-30 mg/kg riduce drasticamente la pressione arteriosa media nei ratti spontaneamente ipertesi (SHR) in modo dose-dipendente, con una diminuzione massima di 50 mmHg dopo circa 2 ore di trattamento alla dose di 30 mg/kg.
Riferimenti

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
The product sold by Selleckchem has an “A” at the end. I am wondering if it is the same compound as GSK429286?

Risposta:
For the compound GSK429286 and this compound, they are the same and have an identical CAS# (864082-47-3). Attached please find the reference about it, which was published by GSK, and the link is followed: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19740074.