Name: Fluvoxamine (DU-23000) maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1336
Rating: 5 (11 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Serotonin Transporter Inibitori	Dapoxetine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	434.41	Formula	C₁₉H₂₅F₃N₂O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	61718-82-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MK-264,DU-23000 maleate			Smiles	COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (197.96 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	La fluvoxamina aumenta i livelli di [5-HT]ex nella corteccia prefrontale e nel talamo del ratto, e aumenta anche i livelli di [DA]ex nello striato. Il Fluvoxamine maleate migliora l'allodinia tattile tramite i recettori spinali 5-HT2A/2C, agendo sui recettori o sui neuroni 5-HT.
In vivo	Il Fluvoxamine maleate mostra anche l'antinocicezione in modo dose-dipendente nel test della pressione della zampa in topi non ligati. Il Fluvoxamine maleate induce anche un effetto antinocicettivo nel test acuto della pressione della zampa, e questo effetto è antagonizzato dall'antagonista del recettore 5-HT3 granisetron. La fluvoxamina (10 e 30 mg/kg, i.p.) migliora l'efficacia sinaptica nella via ippocampo-mPFC in modo dose-dipendente nella corteccia prefrontale mediale (mPFC) ippocampale del ratto. La fluvoxamina (10 e 30 mg/kg, i.p.) sopprime la potenziamento a lungo termine (LTP) nel campo CA1 dell'ippocampo di ratti anestetizzati. La soppressione della LTP indotta dalla fluvoxamina (30 mg/kg, i.p.) è completamente invertita dall'antagonista del recettore 5-HT(1A) NAN-190 (0,5 mg/kg, i.p.), ma non dall'antagonista del recettore 5-HT(4) GR 113808 (20 mg/ratto, i.c.v.) e dall'antagonista del recettore 5-HT(7) DR 4004 (10 mg/ratto, i.c.v.). Il Fluvoxamine maleate rafforza la risposta alla norepinefrina del dotto deferente di ratto isolato incubato in soluzione di Krebs-Henseleit. Il Fluvoxamine maleate e la fluoxetina cloridrato inibiscono la contrazione indotta dallo ione potassio sulla preparazione di utero di ratto isolato con IC50 di 3,99 μM e 18,2 μM, rispettivamente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15138756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16846619/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12213308/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480170/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9147017/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 434.41