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Flucytosine (5-Fluorocytosine) Fungal inhibitor

N. Cat.: S1666

Flucytosine (5-Fluorocytosine) is an antifungal drug with IC50 of 0.93 μM in C. albicans.
Flucytosine (5-Fluorocytosine) Fungal inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 129.09

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.93%
99.93

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 129.09 Formula

C4H4FN3O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 2022-85-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi 5-FC, NSC 103805, Ro 2-9915 Smiles C1=NC(=O)NC(=C1F)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 13 mg/mL (100.7 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 7 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
First synthesized in 1957, and antifungal properties discovered in 1964.
In vitro
Flucytosine (5-Fluorocytosine) inhibits the growth of C. neoformans in Sabouraud's dextrose broth at concentrations ≥ 1.25 mg/L, and this compound at 50 mg/L causes a ~50% reduction in colony-forming unit (cfu) in the J774.16 killing assay with viability of J774.16 cells not affected measured by trypan blue exclusion. The combination of it and IgGl monoclonal antibody to Cryptococcus neoformans capsular glucuronoxylomannan is more effective in reducing the numbers of C. neoformans colony-forming units in vitro with J774.16 murine macrophage-like cells than either agent alone. The efficacy of 5FC in combination with amphotericin B (AB) and fluconazole (FCZ) is studied against 35 yeast isolates, of which the 5FC-FCZ combination is antagonistic against Candida species, but for some Candida isolates synergism is found.
Saggio chinasico
Metodo di microdiluizione
I terreni di coltura utilizzati sono RPMI 1640 con glutammina, senza bicarbonato e rosso fenolo, tamponato con acido morfolinopropansolfonico (MOPS) (0,165 M, pH 7,0). Vengono preparate diluizioni seriali raddoppiate di Flucytosine (5-Fluorocytosine) (0,06-64 μg/mL) e dispensate in aliquote da 50 μL, in piastre per saggio a 96 pozzetti con fondo piatto che vengono mantenute congelate a -70 °C in sacchetti di plastica sigillati fino all'uso. L'inoculo viene preparato spettrofotometricamente e standardizzato a una concentrazione di 1,0-5,0 × 103 cfu per mL. Un volume di 50 μL di questa sospensione viene utilizzato per inoculare ciascun pozzetto contenente 50 μL della doppia concentrazione di questo composto da testare. Una volta inoculato, ogni pozzetto contiene quindi 100 μL di brodo, preferito a 200 μL per facilitare l'agitazione delle piastre prima della lettura spettrofotometrica. Dopo un periodo di incubazione di 24 e 48 ore a 35 °C, le piastre vengono agitate per 3 minuti a 900 r.p.m. con uno shaker e la densità ottica della crescita in ciascun pozzetto viene determinata con l'uso di un lettore automatico di piastre impostato a 495 nm. La concentrazione inibitoria di IC50 viene calcolata matematicamente.
In vivo
Administration of Flucytosine (5-Fluorocytosine) in combination with monoclonal antibody 2H1 to A/JCr mice infected with C. neoformans significantly reduces lung but not brain cfu, which is more effective than either agent alone. The combination of intravenous it in 0.9% saline (NaCl) and amphotericin B (AmB) provides synergistic antifungal activity and is associated with a lower incidence of nephrotoxicity than with AmB treatment alone. Infusion of this compound (5-10 mg/kg/min) dissolved in 5% glucose into the renal artery of an in situ perfused kidney for 15 minutes increases renal blood flow (RBF) in the rat, and the renal vasodilatation persists for the duration of the infusion.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482135/