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Finasteride 5-alpha Reductase inhibitor

N. Cat.: S1197

Finasteride (MK-906) is a potent, reversible inhibitor of the rat type 1 5 alpha-reductase with Ki of 10.2 nM, used in the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH) and male pattern baldness (MPB).
Finasteride 5-alpha Reductase inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 372.54

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.89%
99.89

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 372.54 Formula

C23H36N2O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 98319-26-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi MK-906 Smiles CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
In vitro
Finasteride si lega al complesso isozima-NADPH di tipo 2 per formare un complesso ternario con Ki di 1,19 nM, che poi si riorganizza in un complesso ad alta affinità (E:I) con una costante di velocità di pseudo primo ordine di 1,62 ms. Questo composto inibisce in modo dose-dipendente il tasso di crescita della linea cellulare LnCap. Inibisce marcatamente la secrezione e l'espressione dell'antigene prostatico specifico (PSA) nelle cellule LNCaP.
In vivo
Finasteride induce incidenze di ipospadia (penischisi) correlate alla dose nella prole maschile con un livello di dosaggio soglia vicino a 0,1 mg/kg/giorno e un livello di effetto del 100% di 100 mg/kg/giorno nei ratti maschi. Questo composto causa anche una diminuzione della distanza anogenitale nella prole maschile nei ratti maschi. Questa sostanza chimica e la castrazione diminuiscono il peso della prostata al giorno 21 del 65% e del 93%, rispettivamente, nei ratti. Non ha un effetto significativo sul contenuto di DNA dopo 4 giorni e diminuisce il contenuto di DNA di un massimo del 52% a 14 giorni nei ratti. Causa un aumento meno intenso della colorazione in cui il 16% delle cellule epiteliali si è colorato per la transglutaminasi tissutale al giorno 9 con un ritorno al basale al giorno 14 nei ratti. La colorazione indotta da questo composto è meno intensa con un picco di colorazione al giorno 4 (0,7% delle cellule epiteliali) e un ritorno ai valori di controllo al giorno 9 nei ratti.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168096/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7835306/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04288427 Recruiting
Benign Prostatic Hyperplasia|Prostate Hyperplasia|Prostate Disease|Prostate Hypertrophy|Prostate Pain|Lower Urinary Tract Symptoms|Urinary Obstruction|Urinary Tract Disease
Beth Israel Deaconess Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
September 25 2020 Not Applicable
NCT03669692 Withdrawn
Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña
July 10 2018 Not Applicable
NCT02824380 Completed
Androgenic Alopecia
Dong-A ST Co. Ltd.
July 2016 Phase 1
NCT02146937 Withdrawn
Detectable Prostate Nodules
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
March 2014 Phase 2
NCT01703520 Completed
Male Breast Cancer
Organon and Co|Institute for Applied Economics and Health Research Aps
May 1 2011 --