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Finasteride 5-alpha Reductase Inibitore

N. Cat.: S1197

Finasteride (MK-906) è un potente inibitore reversibile della 5 alpha-reductase di tipo 1 del ratto con Ki di 10,2 nM, utilizzato nel trattamento dell'iperplasia prostatica benigna (IPB) e dell'alopecia androgenetica (MPB).
Finasteride 5-alpha Reductase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 372.54

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.89%
99.89

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 372.54 Formula

C23H36N2O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 98319-26-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi MK-906 Smiles CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
In vitro
Finasteride binds to the type 2 isozyme-NADPH complex to form a ternary complex with Ki of 1.19 nM, which then rearranges to a high affinity complex (E:I) with a pseudo first order rate constant of 1.62 ms. This compound dose-dependently inhibits the growth rate of the LnCap cell line. It markedly inhibits prostate-specific antigen (PSA) secretion and expression in LNCaP cells.
In vivo
Finasteride induces dosage-related incidences of hypospadias (penischisis) in male offspring with a threshold dosage level near 0.1 mg/kg/day and a 100% effect level of 100 mg/kg/day in male rats. This compound also causes decreased anogenital distance in male offspring in male rats. This chemical and castration decreases prostate weight at day 21 by 65% and 93%, respectively, in rats. It has no significant effect on DNA content after 4 days and decreases DNA content by a maximum of 52% at 14 days in rats. It causes a less intense increase in staining in which 16% of epithelial cells stained for tissue transglutaminase on day 9 with a return to baseline by day 14 in rats. This compound-induced staining is less intense with peak staining at day 4 (0.7% of epithelial cells) and a return to control values by day 9 in rats.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168096/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7835306/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-08-04)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT07742553 NOT_YET_RECRUITING
Spinal Cord Injury; Spinal Cord Injuries; Injuries, Spinal Cord; Spinal Cord Contusion; Spinal Cord Trauma; Trauma, Nervous System; Wounds and Injuries; Spinal Cord Compression; Nervous System Diseases; Spinal Cord Diseases; Gonadal Disorders; Endocrine System Diseases; Hypogonadism; Genital Diseases, Male
VA Office of Research and Development
2027-10-01 PHASE2; PHASE3
NCT06944145 RECRUITING
BPH (Benign Prostatic Hyperplasia); Lower Urinary Track Symptoms
Beth Israel Deaconess Medical Center
2025-12-03 PHASE2
NCT02703220 RECRUITING
Sleep Apnea; Elderly Adults
VA Office of Research and Development
2015-07-03 PHASE4
NCT07731802 NOT_YET_RECRUITING
Dihydrotestosterone; Periprosthetic Joint Infection (PJI); Cutibacterium Acnes
University of Washington
2026-08-31 PHASE4
NCT04288427 RECRUITING
Benign Prostatic Hyperplasia; Prostate Hyperplasia; Prostate Disease; Prostate Hypertrophy; Prostate Pain; Lower Urinary Tract Symptoms; Urinary Obstruction; Urinary Tract Disease
Beth Israel Deaconess Medical Center
2020-09-25
NCT04594018 RECRUITING
Androgenetic Alopecia
EMS
2023-02-02 PHASE3