solo per uso di ricerca
N. Cat.: S1197
| Peso molecolare | 372.54 | Formula | C23H36N2O2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 98319-26-7 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | MK-906 | Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 75 mg/mL
(201.32 mM)
Ethanol : 18 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
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| In vitro |
Finasteride si lega al complesso isozima-NADPH di tipo 2 per formare un complesso ternario con Ki di 1,19 nM, che poi si riorganizza in un complesso ad alta affinità (E:I) con una costante di velocità di pseudo primo ordine di 1,62 ms. Questo composto inibisce in modo dose-dipendente il tasso di crescita della linea cellulare LnCap. Inibisce marcatamente la secrezione e l'espressione dell'antigene prostatico specifico (PSA) nelle cellule LNCaP.
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| In vivo |
Finasteride induce incidenze di ipospadia (penischisi) correlate alla dose nella prole maschile con un livello di dosaggio soglia vicino a 0,1 mg/kg/giorno e un livello di effetto del 100% di 100 mg/kg/giorno nei ratti maschi. Questo composto causa anche una diminuzione della distanza anogenitale nella prole maschile nei ratti maschi. Questa sostanza chimica e la castrazione diminuiscono il peso della prostata al giorno 21 del 65% e del 93%, rispettivamente, nei ratti. Non ha un effetto significativo sul contenuto di DNA dopo 4 giorni e diminuisce il contenuto di DNA di un massimo del 52% a 14 giorni nei ratti. Causa un aumento meno intenso della colorazione in cui il 16% delle cellule epiteliali si è colorato per la transglutaminasi tissutale al giorno 9 con un ritorno al basale al giorno 14 nei ratti. La colorazione indotta da questo composto è meno intensa con un picco di colorazione al giorno 4 (0,7% delle cellule epiteliali) e un ritorno ai valori di controllo al giorno 9 nei ratti.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04288427 | Recruiting | Benign Prostatic Hyperplasia|Prostate Hyperplasia|Prostate Disease|Prostate Hypertrophy|Prostate Pain|Lower Urinary Tract Symptoms|Urinary Obstruction|Urinary Tract Disease |
Beth Israel Deaconess Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
September 25 2020 | Not Applicable |
| NCT03669692 | Withdrawn | Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome |
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña |
July 10 2018 | Not Applicable |
| NCT02824380 | Completed | Androgenic Alopecia |
Dong-A ST Co. Ltd. |
July 2016 | Phase 1 |
| NCT02146937 | Withdrawn | Detectable Prostate Nodules |
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins |
March 2014 | Phase 2 |
| NCT01703520 | Completed | Male Breast Cancer |
Organon and Co|Institute for Applied Economics and Health Research Aps |
May 1 2011 | -- |