Name: Ethionamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1777
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.83%

99.83

Target correlati	Integrase Bacterial Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Altro Antibiotics Inibitori	G418 Sulfate (Geneticin) Puromycin Nanchangmycin Sitafloxacin Hydrate Nadifloxacin Spiramycin Trovafloxacin Mesylate G-418 Thiamphenicol Kitasamycin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	166.24	Formula	C₈H₁₀N₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	536-33-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Bayer 5312			Smiles	CCC1=NC=CC(=C1)C(=S)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 33 mg/mL (198.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro

Ethionamide is a structural analogue of isoniazid (INH), both are pro-drugs that need to be activated by mycobacterial enzymes to exert their antimicrobial activity. Its mechanism of action is thought to be identical to INH although the pathway of activation is distinct from that of INH. This compound is activated by an EthA enzyme, leading to the formation of a Soxide metabolite that has considerably better activity than the parent drug. It inhibits both biofilm formation and viability of mature biofilms. This chemical reduces the content of ergosterol in Cryptococcus spp. planktonic cells and destabilized or permeabilized the fungal cell membrane, leading to leakage of macromolecules. It is in general toxic at concentrations above 0.50 mM to HepG2, Caco-2, and RAW macrophage cells, but the toxicity is drastically reduced when this compound is loaded into the microparticles. It shows a fast metabolization process in the presence of the thermally carbonized- Porous silicon (TCPSi) particles. It is activated in Mycobacterium tuberculosis by the protein encoded by the gene Rv3854c. This compound appear to disrupt cell wall biosynthesis and have at least one common cellular target, the enoyl-acyl carrier protein reductase InhA.

Riferimenti

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23215813/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26362025/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22418076/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11823459/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05258877	Completed	Tuberculosis Pulmonary	BioVersys AG\|TASK Applied Science	June 10 2022	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ethionamide Antibiotics chemical

Struttura chimica

Peso molecolare: 166.24