Name: Nelarabine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1213
Rating: 5 (15 reviews)

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro DNA/RNA Synthesis Inibitori	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	297.27	Formula	C₁₁H₁₅N₅O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	121032-29-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	506U78,Arranon			Smiles	COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 60 mg/mL (201.83 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (10.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 3 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche	Nelarabine is rapidly converted into ara-G through demethoxylation by adenosine deaminase.
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (PER-255 cells) 67 nM DNA synthesis (HSB2 cells) 0.44 μM DNA synthesis (ALL-SIL cells) 1.24 μM DNA synthesis (JURKAT cells) 2.15 μM
In vitro	The IC50 of Nelarabine is 25-fold and 113-fold higher than ARAC in T- and B-lineage, respectively. T-ALL cells are eightfold more sensitive to this compound than B-lineage but there is considerable overlap. The efficacy of this chemical in T-lineage and B-lineage cell lines is 25-fold and 113-fold less than ARAC, respectively. It acts by inhibiting DNA synthesis and inducing apoptosis in susceptible cells. This agent demonstrated significant antineoplastic activity with acceptable toxicity.
In vivo	The Nelarabine plasma AUC is 2.82 mM minutes and the ara-G plasma AUC is 20 mM minutes. The terminal half-life of this compound in plasma is 25 min, clearance is 42 mL/minutes/kg, and central volume of distribution is 1.1 L/kg. The terminal half-life of ara-G in plasma is 182 minutes and the central volume of distribution is 1.4 L/kg. In CSF the terminal half-life of this chemical is 77 minutes and of ara-G is 232 minutes. The AUCcsf:AUCplasma is 29 % for this agent and 23 % for ara-G. This compound and ara-G do not accumulate with daily infusions because of their relatively short half-lives.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17391490/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16925505/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17344466/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16953392/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02619630	Recruiting	T-cell Adult Acute Lymphoblastic Leukemia	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	December 2015	Phase 2
NCT01094860	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|GlaxoSmithKline	June 8 2010	Phase 1
NCT01376115	Completed	Cancer	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 18 2008	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nelarabine DNA/RNA Synthesis Inibitore

Peso molecolare: 297.27