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Allopurinol ROS Inibitore

N. Cat.: S1630

Allopurinol è un inibitore analogo delle purine dell'enzima xantina ossidasi, usato per trattare la gotta o i calcoli renali e per diminuire i livelli di acido urico.
Allopurinol  ROS Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 136.11

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 136.11 Formula

C5H4N4O

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 315-30-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=NNC2=C1C(=O)NC=N2

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 27 mg/mL (198.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
xanthine oxidase
In vitro
Allopurinol reverses the increased xanthine oxidase activity in ischemia-reperfusion injury of neonatal rat hearts. This compound (10 mM) treatment suppresses xanthine oxidase activity induced by hypoxia-reoxygenation injury and the production of reactive oxygen species. It also decreases the concentration of intracellular Ca2+ increased by enhanced xanthine oxidase activity.
In vivo
Allopurinol shows abnormal pyrimidine metabolism together with renal toxicity which could be ameliorated by uridine, indicating that this compound essentially causes pyrimidine metabolism abnormality leading to renal impairment in normal mice. It increases urinary OD excretion to an extent similar to that in normal mice administered the same dose of this chemical in DNFB-sensitized mice. This compound promotes a clinical improvement which is accompanied by a reduction in the parasitic load in the blood, skin and lymph nodes but, even after long period of allopurinol administration alone, Leishmania may persist in dog tissues in Leishmania-infected dogs. It prevents early alcohol-induced liver injury in rats, most likely by preventing oxidant-dependent activation of NF-kappaB. This chemical protects dose-dependently against acetaminophen-induced cell injury, the loss of ATP and the increase of the GSSG content in the total liver and in the mitochondrial compartment without inhibiting reactive metabolite formation in mice. It almost completely inhibits hepatic xanthine oxidase and dehydrogenase activity, but only high doses prevents the increase of the mitochondrial GSSG content.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734182/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2262912/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05665699 Recruiting
Gout
InventisBio Co. Ltd
April 17 2023 Phase 2
NCT05193838 Unknown status
Dilated Cardiomyopathy
Assiut University
May 1 2022 --
NCT05360628 Completed
Healthy
InventisBio Co. Ltd
November 1 2021 Early Phase 1
NCT04853615 Not yet recruiting
SGLT2i Kideny Protection Against Contrast in Diabetic Kidney
Fayoum University|Cairo University
July 1 2021 --