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Alendronate sodium trihydrate FTase inhibitor

N. Cat.: S1624

Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217), a nitrogen-containing bisphosphonate, is a potent inhibitor of bone resorption used for the treatment and prevention of osteoporosis.
Alendronate sodium trihydrate FTase inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 326.13

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.87%
99.87

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 326.13 Formula

C4H13NO7P2.3H2O.Na

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 121268-17-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi G-704650, MK-217 Smiles C(CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-])CN.O.O.O.[Na+]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro
L'Alendronate, agendo direttamente sugli osteoclasti, inibisce una tappa limitante nella via di biosintesi del colesterolo, essenziale per la funzione degli osteoclasti. L'Alendronate inibisce la via di biosintesi degli isoprenoidi e interferisce con la prenilazione delle proteine, come risultato della riduzione dei livelli di geranilgeranil difosfato. L'Alendronate inibisce l'incorporazione di [(3)H]mevalonolattone in proteine di 18-25 kDa e in lipidi non saponificabili, inclusi gli steroli negli osteoclasti. L'Alendronate provoca un'inibizione dose-dipendente dell'incorporazione di [(3)H]MVA negli steroli e un concomitante aumento dell'incorporazione del radiomarcatore in IPP e DMAPP.
In vivo
Alendronate provoca erosioni nello stomaco del coniglio, ma non ulcerazione antrale nei ratti. Alendronate aumenta l'incidenza e le dimensioni delle ulcere antrali indotte da indometacina. Alendronate migliora anche il danno gastrico indotto da indometacina nel ratto e ritarda la guarigione dell'ulcera gastrica. Alendronate (0,04-0,1 mg/kg due volte a settimana o 0,1 mg/kg settimanalmente) blocca parzialmente l'instaurarsi di metastasi ossee da parte di cellule umane PC-3 ML e porta alla formazione di tumori nel peritoneo e in altri tessuti molli. Il pretrattamento dei topi con Alendronate (0,1 mg/kg due volte a settimana o settimanalmente) e la somministrazione insieme a taxol (10-50 mg/kg/giorno, due volte a settimana o settimanalmente) blocca la crescita dei tumori PC-3 ML nel midollo osseo e nei tessuti molli in modo statisticamente significativo e migliora i tassi di sopravvivenza in modo significativo di 4-5 settimane.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9444970/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9186547/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05645289 Not yet recruiting
Postmenopausal Osteoporosis
Peking University Third Hospital
 January 1 2023 Phase 4
NCT03051620 Completed
Osteoporosis
Aarhus University Hospital|University of Aarhus
 February 1 2017 --
NCT02781805 Terminated
Breast Neoplasms
University of Wisconsin Madison|Wisconsin Partnership Program
 August 5 2016 Phase 1