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Alendronate sodium trihydrate FTase Inibitore

N. Cat.: S1624

L'Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217), un bisfosfonato contenente azoto, è un potente inibitore del riassorbimento osseo utilizzato per il trattamento e la prevenzione dell'osteoporosi.
Alendronate sodium trihydrate FTase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 326.13

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.87%
99.87

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 326.13 Formula

C4H13NO7P2.3H2O.Na

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 121268-17-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi G-704650, MK-217 Smiles C(CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-])CN.O.O.O.[Na+]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro
Alendronate, acting directly on osteoclasts, inhibits a rate-limiting step in the cholesterol biosynthesis pathway, essential for osteoclast function. Alendronate inhibits the isoprenoid biosynthesis pathway and interferes with protein prenylation, as a result of reduced geranylgeranyl diphosphate levels. Alendronate inhibits the incorporation of [(3)H]mevalonolactone into proteins of 18-25 kDa and into nonsaponifiable lipids, including sterols in osteoclasts. Alendronate causes a dose-dependent inhibition of [(3)H]MVA incorporation into sterols and a concomitant increase in incorporation of radiolabel into IPP and DMAPP.
In vivo
Alendronate causes erosions in the rabbit stomach, but not antral ulceration in rats. Alendronate increases the incidence and size of indomethacin-induced antral ulcers. Alendronate also enhances indomethacin-induced gastricdamage in the rat, and delayed gastric ulcer healing. Alendronate (0.04-0.1 mg/kg twice weekly or 0.1 mg/kg weekly) partially blocks the establishment of bone metastases by human PC-3 ML cells and results in tumor formation in the peritoneum and other soft tissues. Alendronate pretreatment of mice (0.1 mg/kg twice weekly or weekly) and dosing along with taxol (10-50 mg/kg/day, twice weekly, or weekly) blocks the growth of PC-3 ML tumors in the bone marrow and soft tissues in a statistically significant manner and improves survival rates significantly by 4-5 weeks.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9444970/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9186547/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2022-05-31)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05387200 UNKNOWN
Osteoporosis
Yonsei University
 2021-07-02 PHASE4
NCT05645289 Not yet recruiting
Postmenopausal Osteoporosis
Peking University Third Hospital
 2023-01-01 Phase 4
NCT03051620 Completed
Osteoporosis
Aarhus University Hospital|University of Aarhus
 2017-02-01 --
NCT02781805 Terminated
Breast Neoplasms
University of Wisconsin Madison|Wisconsin Partnership Program
 2016-08-05 Phase 1