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Acyclovir (Aciclovir) Antiviral chemical

N. Cat.: S1807

Acyclovir (Aciclovir) is a synthetic nucleoside analogue active against herpesviruses, and it induces cell cycle perturbation and apoptosis in Jurkat leukemia cells.
Acyclovir (Aciclovir) Antiviral chemical Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 225.2

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.93%
99.93

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
BSC-1 cells Function assay Antiviral activity of the compound was evaluated against the Herpes simplex virus type-1 in BSC-1 cells, IC50=2.6 μM
P3HR-1 cells Function assay Effective concentration for the inhibition of Epstein-Barr virus EBV-DNA synthesis in human lymphoblastoid P3HR-1 cells, EC50=6.75 μM
HFF cells Function assay Concentration for HSV-1 plaque reduction (VPR) by 50% in HFF cells, EC50=1.1 μM
HFF cells Function assay Inhibitory concentration required to reduce HSV-1 induced cytopathogenic effect (CPE) by 50 % in HFF cells, EC50=2.22 μM
human embryonic lung cells Function assay Antiviral activity was measured as effective concentration required to reduce Varicella Zoster virus (OKA)-induced plaque formation in human embryonic lung cells, EC50=1.1 μM
HEL cells Function assay Compound was tested for anti-viral activity against HSV-1(G) in HEL cells, EC50=1.3 μM
HEL cell Function assay Effective concentration required to inhibit Tyrosine kinase (TK+) Varicella-Zoster virus-induced cytopathicity by 50% in OKA strain HEL cell lines, EC50=4.53 μM
HSV-2 MS Vero cells Function assay Inhibition of viral cytopathic effect in infected human foreskin fibroblast cell monolayers of HSV-2 MS Vero cells by 50%, EC50=6.2 μM
HSV-1 E-377 Vero cells Function assay Inhibition of plaque formation in monolayers of HSV-1 E-377 Vero cells by 50%, EC50=4.4 μM
HSV-1 KOS Vero cells Function assay Inhibition of plaque formation in monolayers of HSV-1 KOS Vero cells by 50%, EC50=2.2 μM
HeLa cell Function assay Ability to inhibit cytopathogenicity of herpes simplex type 1 virus (G) in HeLa cell culture, IC50=0.19 μM
HEp-2 cells Function assay Minimum inhibitory concentration causing 25% inhibition of cytopathic effect induced by Herpes simplex virus-1 (K979) in HEp-2 cells
HeLa cells Function assay Inhibition of HSV-1 DNA synthesis in virus-infected HeLa cells, IC50=1.9 μM
human HFF cells Function assay Inhibitory concentration of the drug against the cytopathic effect for E-377 strain of herpes simplex virus-1 (HSV-1) in human HFF cells, EC50=0.04 μM
human HFF cells Function assay Inhibitory concentration of the drug against the cytopathic effect for MS strain of herpes simplex virus-2 (HSV-2) in human HFF cells, EC50=0.09 μM
MRC-5 cells Function assay Antiviral activity in plaque reduction assay was determined against herpes simplex virus type 2 (HSV-2) in MRC-5 cells, IC50=2.5 μM
human lung fibroblasts (MRC-5) Function assay Compound was tested for antiviral activity against Herpes Simplex virus Type-1(18189) in human lung fibroblasts (MRC-5)
Raji cells Function assay Inhibitory concentration of the drug against the antigen production against P3HR-1 strain of epstein barr virus-2 (EBV) in Raji cells, EC50=2.9 μM
Vero cells Function assay Inhibitory activity against herpes simplex virus type 2 (HSV 2) strain 186 in Vero cells, IC50=1.7 μM
BSC-1 cells Function assay Effective concentration required to inhibit herpes simplex virus 1 in BSC-1 cells in ELISA, EC50=1.5 μM
HFF cells Function assay Effective concentration required to inhibit varicella zoster virus replication in HFF cells, EC50=1.6 μM
HFF cells Function assay Effective concentration required to inhibit herpes simplex virus 1 in HFF cells in cytopathic effect (CPE) assay, EC50=0.9 μM
Daudi cells Function assay Inhibition of EBV replication in Daudi cells by viral capsid antigen-ELISA, EC50=0.33 μM
african green monkey Vero cells Function assay 48 h Antiviral activity against HSV2 strain 333 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of cytopathic effect after 48 hrs by plaque reduction assay, EC50=1.87 μM
WI-38 cell Function assay Anti viral activity against VZV(pplla strain) in WI-38 cell monolayers, ID50=4 μM
HEL cells Function assay 4 days Antiviral activity against HSV1 KOS infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathogenicity after 4 days, EC50=0.2 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against HSV1 KOS infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect, EC50=0.14 μM
African green monkey Vero 76 cells Cytotoxicity assay 48-96 h Cytotoxicity against African green monkey Vero 76 cells assessed as cell viability after 48 to 96 hrs by crystal violet staining, CC50=13 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 225.2 Formula

C8H11N5O3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 59277-89-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Acycloguanosine, ACV, NSC 645011,BW 248U Smiles C1=NC2=C(N1COCCO)N=C(NC2=O)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 45 mg/mL (199.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HSV
In vitro

In un saggio di riduzione delle placche in cellule Vero, viene determinata la sensibilità all'Acyclovir (Aciclovir) degli isolati del virus herpes simplex. I valori di IC50 sono costantemente 2-3 volte inferiori in B2 rispetto al ceppo H delle cellule Vero. I ceppi di HSV di tipo 2 sono 2-10 volte meno sensibili rispetto ai ceppi di tipo 1.

In vivo

Acyclovir (Aciclovir) orale a basse dosi può essere efficace nella prevenzione dell'infezione da HSV durante il trattamento con OKT3 di pazienti sieropositivi. La continuazione di questo composto per due o quattro settimane dopo la conclusione della terapia con OKT3 può prevenire l'insorgenza di infezioni tardive.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06228430 Not yet recruiting
Healthy Volunteer
International Bio service
February 12 2024 Phase 1
NCT05589688 Not yet recruiting
Obesity
University Hospital Toulouse
January 2024 Phase 1
NCT06058858 Not yet recruiting
Cytomegalovirus Infections|Acute Leukemia|B Cell Lymphoma
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
October 1 2023 --
NCT05468619 Recruiting
Herpes Simplex
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
September 23 2022 Phase 1