solo per uso di ricerca
N. Cat.: S1807
| Target correlati | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease |
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| Altro Antiviral Inibitori | Moroxydine HCl Aloperine GS-441524 Oleanolic Acid Harringtonine NGI-1 U-18666A LL-37 acetate Aloin B Lanatoside C |
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dell'attività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| BSC-1 cells | Function assay | Antiviral activity of the compound was evaluated against the Herpes simplex virus type-1 in BSC-1 cells, IC50=2.6 μM | ||||
| P3HR-1 cells | Function assay | Effective concentration for the inhibition of Epstein-Barr virus EBV-DNA synthesis in human lymphoblastoid P3HR-1 cells, EC50=6.75 μM | ||||
| HFF cells | Function assay | Concentration for HSV-1 plaque reduction (VPR) by 50% in HFF cells, EC50=1.1 μM | ||||
| HFF cells | Function assay | Inhibitory concentration required to reduce HSV-1 induced cytopathogenic effect (CPE) by 50 % in HFF cells, EC50=2.22 μM | ||||
| human embryonic lung cells | Function assay | Antiviral activity was measured as effective concentration required to reduce Varicella Zoster virus (OKA)-induced plaque formation in human embryonic lung cells, EC50=1.1 μM | ||||
| HEL cells | Function assay | Compound was tested for anti-viral activity against HSV-1(G) in HEL cells, EC50=1.3 μM | ||||
| HEL cell | Function assay | Effective concentration required to inhibit Tyrosine kinase (TK+) Varicella-Zoster virus-induced cytopathicity by 50% in OKA strain HEL cell lines, EC50=4.53 μM | ||||
| HSV-2 MS Vero cells | Function assay | Inhibition of viral cytopathic effect in infected human foreskin fibroblast cell monolayers of HSV-2 MS Vero cells by 50%, EC50=6.2 μM | ||||
| HSV-1 E-377 Vero cells | Function assay | Inhibition of plaque formation in monolayers of HSV-1 E-377 Vero cells by 50%, EC50=4.4 μM | ||||
| HSV-1 KOS Vero cells | Function assay | Inhibition of plaque formation in monolayers of HSV-1 KOS Vero cells by 50%, EC50=2.2 μM | ||||
| HeLa cell | Function assay | Ability to inhibit cytopathogenicity of herpes simplex type 1 virus (G) in HeLa cell culture, IC50=0.19 μM | ||||
| HEp-2 cells | Function assay | Minimum inhibitory concentration causing 25% inhibition of cytopathic effect induced by Herpes simplex virus-1 (K979) in HEp-2 cells | ||||
| HeLa cells | Function assay | Inhibition of HSV-1 DNA synthesis in virus-infected HeLa cells, IC50=1.9 μM | ||||
| human HFF cells | Function assay | Inhibitory concentration of the drug against the cytopathic effect for E-377 strain of herpes simplex virus-1 (HSV-1) in human HFF cells, EC50=0.04 μM | ||||
| human HFF cells | Function assay | Inhibitory concentration of the drug against the cytopathic effect for MS strain of herpes simplex virus-2 (HSV-2) in human HFF cells, EC50=0.09 μM | ||||
| MRC-5 cells | Function assay | Antiviral activity in plaque reduction assay was determined against herpes simplex virus type 2 (HSV-2) in MRC-5 cells, IC50=2.5 μM | ||||
| human lung fibroblasts (MRC-5) | Function assay | Compound was tested for antiviral activity against Herpes Simplex virus Type-1(18189) in human lung fibroblasts (MRC-5) | ||||
| Raji cells | Function assay | Inhibitory concentration of the drug against the antigen production against P3HR-1 strain of epstein barr virus-2 (EBV) in Raji cells, EC50=2.9 μM | ||||
| Vero cells | Function assay | Inhibitory activity against herpes simplex virus type 2 (HSV 2) strain 186 in Vero cells, IC50=1.7 μM | ||||
| BSC-1 cells | Function assay | Effective concentration required to inhibit herpes simplex virus 1 in BSC-1 cells in ELISA, EC50=1.5 μM | ||||
| HFF cells | Function assay | Effective concentration required to inhibit varicella zoster virus replication in HFF cells, EC50=1.6 μM | ||||
| HFF cells | Function assay | Effective concentration required to inhibit herpes simplex virus 1 in HFF cells in cytopathic effect (CPE) assay, EC50=0.9 μM | ||||
| Daudi cells | Function assay | Inhibition of EBV replication in Daudi cells by viral capsid antigen-ELISA, EC50=0.33 μM | ||||
| african green monkey Vero cells | Function assay | 48 h | Antiviral activity against HSV2 strain 333 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of cytopathic effect after 48 hrs by plaque reduction assay, EC50=1.87 μM | |||
| WI-38 cell | Function assay | Anti viral activity against VZV(pplla strain) in WI-38 cell monolayers, ID50=4 μM | ||||
| HEL cells | Function assay | 4 days | Antiviral activity against HSV1 KOS infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathogenicity after 4 days, EC50=0.2 μM | |||
| HEL cells | Function assay | Antiviral activity against HSV1 KOS infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect, EC50=0.14 μM | ||||
| African green monkey Vero 76 cells | Cytotoxicity assay | 48-96 h | Cytotoxicity against African green monkey Vero 76 cells assessed as cell viability after 48 to 96 hrs by crystal violet staining, CC50=13 μM | |||
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| Peso molecolare | 225.2 | Formula | C8H11N5O3 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 59277-89-3 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Acycloguanosine, ACV, NSC 645011,BW 248U | Smiles | C1=NC2=C(N1COCCO)N=C(NC2=O)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 45 mg/mL
(199.82 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
HSV
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| In vitro |
In un saggio di riduzione delle placche in cellule Vero, viene determinata la sensibilità all'Acyclovir (Aciclovir) degli isolati del virus herpes simplex. I valori di IC50 sono costantemente 2-3 volte inferiori in B2 rispetto al ceppo H delle cellule Vero. I ceppi di HSV di tipo 2 sono 2-10 volte meno sensibili rispetto ai ceppi di tipo 1. |
| In vivo |
Acyclovir (Aciclovir) orale a basse dosi può essere efficace nella prevenzione dell'infezione da HSV durante il trattamento con OKT3 di pazienti sieropositivi. La continuazione di questo composto per due o quattro settimane dopo la conclusione della terapia con OKT3 può prevenire l'insorgenza di infezioni tardive. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06228430 | Not yet recruiting | Healthy Volunteer |
International Bio service |
February 12 2024 | Phase 1 |
| NCT05589688 | Not yet recruiting | Obesity |
University Hospital Toulouse |
January 2024 | Phase 1 |
| NCT06058858 | Not yet recruiting | Cytomegalovirus Infections|Acute Leukemia|B Cell Lymphoma |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
October 1 2023 | -- |
| NCT05468619 | Recruiting | Herpes Simplex |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
September 23 2022 | Phase 1 |