Name: AZD5438
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2621
Rating: 5 (27 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro CDK Inibitori	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività
human LoVo cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human LoVo cells assessed as BrdU incorporation after 48 hrs, IC50=0.63 μM
human LoVo cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human LoVo cells assessed as inhibition of BrdU incorporation after 48 hrs, IC50=0.8 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	371.46	Formula	C₁₈H₂₁N₅O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	602306-29-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=NC=C(N1C(C)C)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	8.000mg/ml (21.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche	A potent inhibitor of cyclin-dependent kinase (CDK) 1, 2, and 9.
Targets/IC₅₀/Ki	CDK2 (Cell-free assay) 6 nM CDK1 (Cell-free assay) 16 nM CDK9 (Cell-free assay) 20 nM
In vitro	AZD5438 mostra un potente effetto inibitorio sull'attività delle chinasi ciclina-dipendenti, incluse ciclina E-cdk2, ciclina A-cdk2, ciclina B1-cdk1, ciclina D3-cdk6 e ciclina T-cdk9 con IC50 di 6 nM, 45 nM, 16 nM, 21 nM e 20 nM, rispettivamente. Inoltre, questo composto inibisce anche l'attività chinasica di p25-cdk5 e della glicogeno sintasi chinasi 3β con IC50 di 14 nM e 17 nM, rispettivamente. Induce l'arresto del Cell Cycle inibendo la fosforilazione dei substrati CDK-dipendenti e mostra un'ampia attività antiproliferativa contro una serie di linee cellulari tumorali, inclusi tumori polmonari, colorettali, mammari, prostatici ed ematologici con IC50 che vanno da 0,2 μM (MCF-7) a 1,7 μM (ARH-77).
Saggio chinasico	Saggi di chinasi ricombinanti
Saggio chinasico	La capacità di AZD5438 di inibire l'attività di CDK viene esaminata utilizzando un saggio di prossimità per scintillazione con complessi cdk-ciclina ricombinanti di ciclina-Ecdk2, cdk2-ciclina A, cdk4-ciclina D e substrato ricombinante del retinoblastoma (amminoacidi 792-928) o cdk1-ciclina B1 con un substrato peptidico derivato dal sito di fosforilazione in vitro di p34cdc2 dell'istone H1 (biotina-X-Pro-Lys-Thr-Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu). L'attività di questo composto contro cdk5/p25 ricombinante (a 2 μM ATP) viene determinata in un saggio basato sul saggio di prossimità per scintillazione utilizzando un substrato peptidico (AKKPKTPKKAKKLOH). L'inibizione dell'attività della glicogeno sintasi chinasi 3β viene determinata con un saggio di prossimità per scintillazione basato sull'uso dell'enzima glicogeno sintasi chinasi 3β purificata umana e del substrato del fattore di iniziazione eucariotico 2B (a 1 μM ATP). Questo composto viene sottoposto a screening contro cdk6-ciclina D3 umana ricombinante attiva, cdk7-ciclina H/MAT1 (complesso chinasico attivatore di CDK) e cdk9-ciclina T utilizzando il servizio di screening di selettività delle chinasi.
In vivo	In vivo, il trattamento orale di AZD5438 porta a un'inibizione statisticamente significativa contro la crescita di xenotrapianti tumorali umani derivati da una vasta gamma di diversi tipi di cancro, inclusi quelli al seno, colon, polmone, prostata e ovaio, con un TGI massimo che va dal 38% al 153%. Nel modello di xenotrapianto SW620, questo composto provoca l'inibizione di diverse proteine del Cell Cycle come phH3, fosfonucleolina, PP1a e diversi epitopi di fosfo-pRb in modo dose-dipendente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19509270/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-Chk2 / Chk2 / p-Chk1 / Chk1		22795803
Growth inhibition assay	Cell viability		22795803

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD5438 CDK inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 371.46

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

AZD5438 CDK inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 371.46

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)