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5-Acetylsalicylic acid Immunology & Inflammation related Sostanza chimica

N. Cat.: S4789

5-Acetylsalicylic acid (acido 5-acetil-2-idrossibenzoico) è un farmaco antinfiammatorio non steroideo.
5-Acetylsalicylic acid Immunology & Inflammation related Sostanza chimica Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 180.16

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S478901 DMSO]36 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.88%
99.88

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 180.16 Formula

C9H8O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 13110-96-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi 5-acetyl-2-hydroxybenzoic acid Smiles CC(=O)C1=CC(=C(C=C1)O)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 36 mg/mL (199.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro
5-Acetylsalicylic acid (5-ASA) is initially shown to downregulate the inducible cyclooxygenase/prostaglandin E2 (COX-2/PGE2) signalling in mucosa inflammatory cells. Generally 5-ASA decreases the nuclear factor κB (NF-κB) activity induced by TNF-α, modulating the NF-κB inhibitor, IκBα, as well as the NF-κB transcriptional activity induced by IL-1, although it does prevent neither IL-1-induced IκBα degradation nor IL-1-induced nuclear translocation of NF-κB family members. 5-ASA is also found to increase β-catenin expression/phosphorylation and the expression of μ-protocadherin in intestine cells while reducing the expression of Wnt/β-catenin target genes and the activity of the protein phosphatase 2A. 5-ASA enhances PPAR-γ expression/activity in intestine cells and promotes its translocation from the cytoplasm to the nucleus -- this is followed by the induction of the tumour suppressor gene PTEN, the activation of caspases 8 and 3, and the inhibition of antiapoptotic proteins. It induces membranous expression of E-cadherin and increases cell adhesion through inhibition of p-21 activated kinase-1 and modulation of N-glycosylation; Also interferes with the mitogen activated protein kinase and phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase/Akt pathways.
In vivo
5-ASA is rapidly adsorbed and extensively acetylated to N-acetyl-5-ASA by the N-acetyltransferase 1 enzyme in intestinal epithelial cells and the liver. It is generally well tolerated and the most common side effects include headache, nausea, and abdominal pain.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02246686 Terminated
Colitis Ulcerative
Bayer
 2014-11 Phase 2
NCT02125292 Completed
Healthy
Shire|Takeda
 2014-06-02 Phase 1
NCT02077777 Completed
Colorectal Cancer
SOFAR S.p.A.
 2012-10 Phase 2
NCT01678300 Completed
Ulcerative Colitis
Beth Israel Deaconess Medical Center
 2012-08 --