| E1939 |
ART899
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ART899, un derivato di ART558, è un potente e specifico inibitore allosterico della DNA polimerasi theta (Polθ), che inibisce specificamente l'attività MMEJ di Polθ con una IC50 di 180 nM. Radiosensibilizza specificamente le cellule tumorali e ha un potente effetto antitumorale autonomo nelle cellule tumorali.
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| S9936 |
ART558
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ART558 è un inibitore allosterico potente, selettivo, a basso peso molecolare di DNA Polθ con una IC50 di 7,9 nM.
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Cancer Discovery, 2025, 69-82
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Leukemia, 2025, 2152-2162
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Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
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| E1528 |
RP-6685
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RP-6685 è un inibitore potente, selettivo e attivo per via orale della DNA polimerasi theta (Polθ). RP-6685 mostra efficacia antitumorale in modelli animali.
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Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
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| E1529 |
ART812
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ART812 è un inibitore della DNA polimerasi Polθ attivo per via orale con un valore di IC50 di 7,6 nM.
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| E6541New |
PolQi2
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PolQi2 è un inibitore di Pol
che si rivolge specificamente al dominio elicasico N-terminale di Pol
, sopprimendo così la riparazione alt-EJ (alternative end-joining). Questo composto migliora la precisione e l'efficienza di integrazione dell'editing genico su più loci e diverse linee cellulari. Inoltre, PolQi2 dimostra effetti sinergici con gli inibitori di DNA-PK nel ridurre l'attività off-target mediata da Cas9. La sua applicazione è adatta per studi di editing genico.
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