Name: Zidovudine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2579
Rating: 5 (22 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.90%

99.90

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Overige Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
human C8166 cells	Function assay			Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 infected in human C8166 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect, EC50=4e-06 μM
PBMC	Function assay	1 μM		Antiviral activity against HIV1 TEKI replication in PBMC at 1 uM, IC50=0.00014 μM
human H9 cells	Function assay		6 days	Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human H9 cells infected with 6.25 uL of virus stock assessed as expression of p24 antigen after 6 days postinfection by ELISA, IC50=0.3 nM
AA5 cells	Function assay			Antiviral activity against of Human immunodeficiency virus 1 3B infected in AA5 cells infected with 1.56 uL of virus stock assessed as inhibition of viral Reverse transcriptase by [3H]TTP incorporation assay, IC50=0.3 nM
CEM cells	Function assay			Concentration of the drug resulting in 50% reduction of the viral cytopathic effect against HIV-1 replication in CEM cells, EC50=0.32 nM
MT4 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against HIV1 3B assessed as inhibition of virus-induced cytopathogenicity in MT4 cells after 4 days by MTT assay, EC50=0.7 nM
human MT2 cells	Function assay		1 h	Antiviral activity against HIV1 subtype B-3B infected in 1 hr-pretreated human MT2 cells assessed as inhibition of multicycle replication measured on day 5 postinfection by RT SPA, EC50=1.2 nM
C8166 cells	Function assay			Inhibition of HIV1-3B replication in C8166 cells, EC50=1.9 nM
CEM-SS cell	Function assay			Inhibitory activity against the HIV-1-induced cytopathic effect in CEM-SS cell line, IC50=0.002 μM
PBLs	Function assay			Antiviral activity against subtype isolate G strain in PBLs (peripheral blood lymphocytes), IC50=0.002 μM
human lymphocyte CEM/0 cell line	Function assay			Anti HIV-1 activity in human lymphocyte CEM/0 cell line, EC50=0.003 μM
Jurkat cell	Function assay			Inhibitory concentration against HIV-1 infected Jurkat cell lines, IC50=0.01 μM
human H9 cells	Cytotoxicity assay		6 days	Cytotoxicity against human H9 cells after 6 days by MTT assay, EC50=0.01 μM
C3H/3T3 cells	Function assay			Concentration of compound required to inhibit HIV-1 induced cytopathogenicity of MSV-induced transformation of C3H/3T3 cells by 50%, EC50=0.02 μM
U937 cells	Function assay			Effective concentration required for antiviral activity against Macrophage cell line of U937 cells of Human by XTT assay, EC50=0.03 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	267.24	Formule	C₁₀H₁₃N₅O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	30516-87-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Azidothymidine, NSC 602670			Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)N=[N+]=[N-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL (198.32 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 26 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.650mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.440mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Zidovudine-voorbehandeling heeft een krachtige anti-HIV-1-activiteit in de nieuw geïnfecteerde T- en monocytaire cellen, maar niet in chronisch geïnfecteerde cellen. Remming van de reverse transcriptie door deze verbinding vermindert de p24-antigeeniveaus bescheiden, verminderde HIV-1 gag met 19-voudig, en remt de detectie van 2-LTR HIV-1-DNA. Deze verbinding en dideoxynucleosiden putten de wild-type mitochondriale DNA-niveaus uit en verhogen de gedeleteerde mitochondriale DNA-niveaus in gekweekte Kearns-Sayre-syndroomfibroblasten. Deze chemische stof (AZT, 0,1-50 mM) heeft een concentratieafhankelijk onderdrukkend effect op de groei van granulocyt-monocyt kolonie vormende eenheid (CFU-GM) afgeleide kolonies. Blootstelling aan deze verbinding induceert ook een concentratieafhankelijk onderdrukkend effect (35-90%) op de genexpressie van de GM-CSF-receptor type alfa (GM-CSFR alfa). Het veroorzaakt een veel lagere afname (15-22%) op het IL-3-receptor type alfa (IL-3R alfa) boodschapperniveau, en heeft een onbeduidend effect op de glyceraldehyde 3-fosfaatdehydrogenase (GAPDH) en c-myc boodschapperniveaus. Deze chemische stof veroorzaakt een concentratieafhankelijke remming van de niveaus van het mRNA van Epo-receptoren en c-fos, terwijl het niveau van c-myc mRNA onaangetast blijft. Het remt ook de proteïnekinase C (PKC) activiteit op een concentratie- en tijdsafhankelijke manier, waardoor 50% remming optreedt bij 10 mM binnen 3 uur. De door deze verbinding geïnduceerde down-regulatie van Epo-receptoren en c-fos expressie gekoppeld aan remming van Epo-receptor-gemedieerde signaaltransductie via PKC zijn belangrijke bijdragende factoren aan AZT-geïnduceerde erytroïde toxiciteit. Deze verbinding zou de HDR-efficiëntie kunnen verminderen. Het vermindert CRISPR-gemedieerde sequentie-specifieke genoom knock-in-gebeurtenissen terwijl het de knock-out-efficiëntie verhoogt .
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9001825/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10335865/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8634344/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12084393/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7646543/ [6] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4461869/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03991013	Completed	HIV Infections	University of Cape Town\|Wellcome Trust\|Médecins Sans Frontières Belgium	August 8 2019	Phase 2
NCT03642704	Completed	Mother to Child HIV Transmission	ANRS Emerging Infectious Diseases	February 22 2017	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
Do you happen to have any information regarding its half-life?

Antwoord:
Its half-life in human is available (http://www.rxlist.com/retrovir-drug/clinical-pharmacology.htm), about 0.5-3 hours in adult subjects.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zidovudine Reverse Transcriptase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 267.24