uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S8174
| Moleculair gewicht | 415.20 | Formule | C12H9N2O8V.3H2O.H |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 476310-60-8 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | [H+].C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])O.C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])[O-].O.O[V]=O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 72 mg/mL
(173.41 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
PTEN
(Cell-free assay) 35 nM
|
|---|---|
| In vitro |
VO-OHpic is een krachtige verbinding met een kleine molecule die specifiek de cellulaire enzymatische activiteit van PTEN remt, wat op zijn beurt stroomafwaartse doelwitten zoals Akt en FoxO3a activeert. De glucoseopname in adipocyten wordt drastisch verbeterd bij PTEN-remming met VO-OHpic. PTEN-remmer versnelt wondgenezing in fibroblasten. VO-OHpic remt de cellevensvatbaarheid, celproliferatie en kolonieformatie, en induceert senescentie-geassocieerde
h-galactosidase-activiteit in Hep3B-cellen (lage PTEN-expressie) en in mindere mate in PLC/PRF/5-cellen (hoge PTEN-expressie), maar niet in PTEN-negatieve SNU475-cellen.
|
| In vivo |
VO-Ohpic remt significant de tumorgroei bij naakte muizen met xenografts van Hep3B-cellen. VO-Ohpic toegediend aan C57BL6-muizen 30 minuten voorafgaand aan KCl-geïnduceerde asystolische hartstilstand, verhoogt significant de overleving, LVPmax en dP/dt max met aanhoudend voordeel. VO-OHpic verhoogt ook significant de lactaatklaring en verlaagt de plasmaglucosespiegel.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.