uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Valbenazine tosylate VMAT remmer

Name: Valbenazine tosylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9500
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S9500

Valbenazine tosylate (NBI-98854) is het tosylaatzout van valbenazine, een vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2)-remmer met een Ki-waarde van 150 nM, terwijl het geen significante binding vertoont met VAMT1 (Ki<10 μM).

Valbenazine tosylate VMAT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 762.97

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 98.63%

98.63

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	762.97	Formule	C₃₈H₅₄N₂O₁₀S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1639208-54-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NBI-98854			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC(C)CC1CN2CCC3=CC(=C(C=C3C2CC1OC(=O)C(C(C)C)N)OC)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (131.06 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (6.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	VMAT2 150 nM(Ki)
In vitro	Valbenazine is een krachtige, selectieve en specifieke remmer van VMAT2 zonder remming van de gerelateerde VMAT1 Transporter en minimale off-target interacties bij meer dan 80 andere receptortransporters en ionkanalen.
In vivo	Valbenazine is een nieuwe en zeer selectieve VMAT2-remmer die snel wordt opgenomen maar langzamer wordt gemetaboliseerd, met een halfwaardetijd van ongeveer 20 uur, wat een eenmaal daagse dosering ondersteunt. Valbenazine heeft een matige absorptie met een absolute orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 49%; de tijd tot maximale concentratie varieert van 0,5 tot 1,0 uur. Valbenazine kan met of zonder voedsel worden ingenomen. Valbenazine vertoont een eiwitbinding van 99%. Valbenazine wordt voornamelijk gemetaboliseerd via de hydrolyse van de valine-ester en cytochroom P450 (CYP) 3A4/5 tot R,R,R-HTBZ en een mono-oxy-metaboliet.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29557243/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28404690/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5969209/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):