Name: Tolcapone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4021
Rating: 5 (3 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S402101 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.91%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.91

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	273.24	Formule	C₁₄H₁₁NO₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	134308-13-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Ro 40-7592			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC(=C(C(=C2)O)O)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL (201.28 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	COMT 30 nM(Ki)
In vitro	Tolcapone functioneert als een selectieve perifere en centrale COMT-remmer, zonder effect op adrenerge, serotonerge of cholinerge receptoren of andere enzymen die betrokken zijn bij de synthese of katabolisme van catecholamines. Deze verbinding produceert een concentratieafhankelijke afname van COMT-activiteit in leverhomogenaten van zich ontwikkelende (3 dagen oude) en volwassen (60 dagen oude) ratten met V_max, K_m en IC50 van respectievelijk 5,3 nM/mg/h, 3,3 μM, 41 nM en 2,9 nM/mg/h, 13,1 μM, 720 nM. Het produceert ook een concentratieafhankelijke afname van COMT-activiteit in de nieren van zich ontwikkelende (3 dagen oude) en volwassen (60 dagen oude) ratten met V_max, K_m en IC50 van respectievelijk 2,6 nM/mg/h, 2,7 μM, 8 nM en 3,5 nM/mg/h, 24 μM, 177 nM.
In vivo	Oraal toegediende Tolcapone is in staat de bloed-hersenbarrière te passeren. Acute toediening van deze verbinding verhoogt de basale niveaus van L-DOPA en dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) en verlaagt de basale homovanillic acid (HVA) niveaus, maar heeft geen invloed op de basale dopamine niveaus. Deze verbinding (30 mg/kg p.o.) gecombineerd met benserazide (15 mg/kg p.o.) en een lage dosis L-dopa (10 mg/kg p.o.) blokkeert bijna volledig (gedurende ongeveer 6 uur) de vorming van 3-O-methyldopa (3-OMD) in hersenen en plasma, wat resulteert in een langdurige toename van L-DOPA in plasma en een parallelle duidelijke toename van L-DOPA en dopamine in de hersenen. Het vertoont gedragsmatige en neurochemische voordelen bij dieren. Deze chemische stof (30 mg/kg p.o.) verhoogt het effect van L-DOPA (plus benserazide) op locomotorische activiteit, door reserpine geïnduceerde hypothermie en catalepsie geïnduceerd door pimozide, haloperidol en fluphenazine. Het verhoogt ook locomotorische hyperactiviteit geïnduceerd door amfetamine of nomifensine, evenals stereotypie geïnduceerd door amfetamine (maar niet apomorfine).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2239490/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8821542/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1549240/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2089102/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1977408/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03591757	Completed	Transthyretin Amyloidosis\|Amyloidosis Leptomeningeal Transthyretin-Related	Boston University\|Corino Therapeutics Inc.	October 30 2018	Early Phase 1
NCT02630043	Terminated	Neuroblastoma	Giselle Sholler\|Milton S. Hershey Medical Center	December 2015	Phase 1
NCT02929485	Withdrawn	Addiction	University of California Berkeley\|University of California San Francisco	July 2013	Phase 4
NCT02080715	Completed	Healthy	University of Zurich	June 2013	Phase 1
NCT00604591	Completed	Frontotemporal Lobar Degeneration	Columbia University\|National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)	July 2011	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tolcapone COMT remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 273.24