Name: Rasagiline Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2102
Rating: 5 (3 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S210201 DMSO]53 mg/mL]false]Water]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false Zuiverheid: 99.85%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.85

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige MAO Inhibitoren	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	267.34	Formule	C₁₂H₁₃N.CH₄O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	161735-79-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate			Smiles	CS(=O)(=O)O.C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL (198.24 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 53 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (112.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B 4.43 nM MAO-A 412 nM
In vitro	Rasagiline remt rattenhersenen MAO type B en type A met een IC50 van respectievelijk 4,43 nM en 412 nM. Rasagiline is drie tot 15 keer potenter dan selegiline voor de remming van MAO-B in rattenhersenen en -lever in vivo bij acute en chronische toediening, maar heeft een vergelijkbare potentie in vitro. Rasagiline voorkomt nucleaire accumulatie van GAPDH geïnduceerd door N-methyl(R) salsolinol in SH-SY5Y-cellen. Rasagiline voorkomt de ineenstorting van ΔΨm, en het daaropvolgende apoptotische proces, wat aangeeft dat mitochondria het overleven en de dood van de cellen kunnen bepalen. Rasagiline heeft krachtige anti-apoptotische en neuroprotectieve activiteiten als reactie op serum en NGF-onttrekking in gedeeltelijk neuronally gedifferentieerde PC12-cellen en voorkomt de daling van het mitochondriale membraanpotentieel, de eerste stap in celdood. Rasagiline wordt gemetaboliseerd tot zijn belangrijkste metaboliet aminoindan, selegiline geeft aanleiding tot L-methamphetamine. Rasagiline activeert direct de PKC-MAP kinase route door een concentratie- en tijdsafhankelijke fosforylering van p42 en p44 MAP kinase.
In vivo	Rasagiline ex vivo remt MAO in de hersenen en lever met een ED50 van respectievelijk 4,43 nM en 412 nM. Rasagiline (0,2 mg/kg en 1 mg/kg) versnelt het herstel van de motorische functie en het ruimtelijk geheugen en vermindert het hersenoedeem met ongeveer 40-50% bij de muis.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11520893/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462801/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16028105/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10082192/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable
NCT01879241	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	University of Ulm	June 2013	Phase 2
NCT01652313	Completed	Parkinson''s Disease	H. Lundbeck A/S	May 2012	Phase 1
NCT01736891	Completed	Parkinson´s Disease	Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.\|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.	November 2011	Phase 3
NCT01178047	Terminated	Parkinson''s Disease	University of Zurich\|H. Lundbeck A/S	September 2011	Phase 4
NCT01055379	Completed	Depressive Symptoms\|Parkinson''s Disease	Lundbeck Italia S.p.A.\|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 2010	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rasagiline Mesylate MAO remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 267.34