Home Cell Cycle Haspin Kinase remmer LDN-192960

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

LDN-192960 Haspin Kinase remmer

Cat.Nr.S3406

LDN-192960 (Compd 1) is een krachtige remmer van Haspin en Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) met een IC50 van respectievelijk 10 nM en 48 nM.
LDN-192960 Haspin Kinase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 328.43

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S340601 Water]66 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.56%
99.56

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 328.43 Formule

C18H20N2O2S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 184582-62-5 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1=CC2=C(SCCCN)C3=C(C=CC(=C3)OC)N=C2C=C1

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 66 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Haspin
(Cell-free assay)
10 nM
DYRK2
(Cell-free assay)
48 nM
In vitro

LDN-192960 (Compd 1) oefent functionele remmende activiteit uit tegen Haspin en Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) met IC50's van 10 nM en 48 nM.
Kinase Assay
In vitro TR-FRET Haspin-assay
Kinase-reacties werden uitgevoerd in 50 mM Tris, pH 7,5, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,01% Brij-35 met behulp van Proxiplate 384 Plus witte assayplaten. MBP-Haspin bij 0,17 nM (0,05 nM enzym finaal) en 0,33 M gebiotinyleerd H3(1-21) peptide (0,1 M peptide finaal, bij de Km) in een volume van 3 μL kinasebuffer werden toegevoegd aan 2 μL oplossingen van de verbinding. De kinase-reactie werd geïnitieerd door toevoeging van 5 μL 400 μM ATP per reactie (200 M ATP finaal, nabij Km). De reactie werd 10 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd. De reactie werd beëindigd door toevoeging van 10 μL 50 mM EDTA, 2 nM Europium-gelabeld anti-Histon H3T3ph-antilichaam, 40 nM Streptavidine-APC. Na een incubatie van twee uur bij kamertemperatuur werden TR-FRET-metingen uitgevoerd.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.