Home Immunology & Inflammation NOS remmer L-NAME HCl

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

L-NAME HCl NOS remmer

Cat.Nr.S2877

L-NAME HCl (NG-Nitroarginine methyl ester, N-Nitro-L-arginine methylester) is een niet-selectieve remmer van stikstofoxidesynthasen (NOS) voor nNOS (rund), eNOS (mens) en iNOS (muis), met een Ki van respectievelijk 15 nM, 39 nM en 4,4 μM. Deze verbinding kan worden gebruikt om diermodellen van hypertensie te induceren.
L-NAME HCl NOS remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 269.69

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%
99.94

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
mouse BV2 cells Function assay 24 h Inhibition of Nitric oxide synthase activity in mouse BV2 cells assessed as LPS-induced NO production after 24 hrs by Griess reaction, IC50=18.9 μM 21377368
mouse RAW264.7 cells Function assay 17-20 h Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma/LPS-stimulated nitric oxide production after 17 to 20 hrs by Griess assay, IC50=27.13 μM 19359068
HUVEC Function assay Ability to inhibit conversion of [3H]L-Arg to [3H]L-citrulline catalyzed by endothelial NOS (e NOS) from HUVEC cells, IC50=2.7μM 11327580
DLD-1 Function assay Ability to inhibit conversion of [3H]L-Arg to [3H]L-citrulline catalyzed by inducible NOS (i NOS) from human DLD-1 cells, IC50=14μM 11327580
BV2 Function assay Inhibition of NOS-dependent nitric oxide production in mouse BV2 cells, IC50=36μM 17046255
BV2 Function assay Inhibition of nitric oxide synthase in mouse BV2 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production, IC50=20.1μM 18161942
BV2 Function assay Inhibition of iNOS-mediated NO production in LPS-induced mouse BV2 cells, IC50=25.8μM 18926710
BV2 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity in mouse BV2 cells assessed as inhibition of LPS-induced iNOS-dependent nitrite production after 24 hrs by Griess method, IC50=25.8μM 21028898
BV2 Function assay Inhibition of iNOS in mouse BV2 microglial cells assessed as NO production, IC50=25.8μM 21115251
RAW264.7 Function assay 1 hr Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells preincubated with compound for 1 hr before exposure to LPS measured after 24 hrs by Griess reaction method, IC50=48.5μM 21435874
Sf9 Function assay 45 mins Inhibition of human recombinant eNOS expressed in Sf9 cells assessed as inhibition of conversion of [3H]-L-arginine to [3H]-L-citrulline after 45 mins by liquid scintillation counting, IC50=0.68μM 21923116
Sf9 Function assay 45 mins Inhibition of human recombinant nNOS expressed in Sf9 cells assessed as inhibition of conversion of [3H]-L-arginine to [3H]-L-citrulline after 45 mins by liquid scintillation counting, IC50=0.69μM 21923116
Sf9 Function assay 45 mins Inhibition of human recombinant iNOS expressed in Sf9 cells assessed as inhibition of conversion of [3H]-L-arginine to [3H]-L-citrulline after 45 mins by liquid scintillation counting, IC50=0.83μM 21923116
BV2 Function assay 24 hrs Inhibition of iNOS-mediated nitric oxide production in LPS-stimulated mouse BV2 cells measured after 24 hrs of post-stimulation by Griess reaction method, IC50=13.35μM 22115618
BV2 Function assay 1 hr Inhibition of LPS-induced NO production in mouse BV2 cells preincubated for 1 hr followed by LPS addition measured after 24 hrs by Griess assay, IC50=24.7μM 27588326
RAW264.7 Antiinflammatory assay 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production preincubated for 2 hrs followed by LPS stimulation measured after 18 hrs by Griess assay, IC50=30.6μM 28099011
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
RAW264.7 Anti-inflammatory assay 17 to 20 hr Anti-inflammatory activity in Mus musculus (mouse) RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma/LPS-induced NO production after 17 to 20 hr by Griess assay, IC50=23.21μM ChEMBL
RAW264.7 Anti-inflammatory assay 17 to 20 hr Anti-inflammatory activity in Mus musculus (mouse) RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma/LPS-induced nitric oxide production after 17 to 20 hr by Griess assay, IC50=26.21μM ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 269.69 Formule

C7H15N5O4.HCl

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 51298-62-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NG-Nitroarginine methyl ester, N-Nitro-L-arginine methylester Smiles COC(=O)C(CCCN=C(N)N[N+](=O)[O-])N.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
nNOS
(Cell-free assay)
15 nM(Ki)
eNOS
(Cell-free assay)
39 nM(Ki)
In vitro
NG-nitro-L-argininemethylester (L-NAME; bij 0,1-100 mM) veroorzaakt een concentratieafhankelijke remming van het Ca2(+)-afhankelijke endotheel-NO-synthase uit varkensaorta. Deze verbinding veroorzaakt een endotheelafhankelijke contractie en een remming van de endotheelafhankelijke relaxatie geïnduceerd door acetylcholine (ACh) in aortaringen. In een ander onderzoek is de levensvatbaarheid van rMC-1-cellen of BREC in 25 mM glucose significant minder dan bij 5 mM glucose, en deze celdood wordt geremd door deze chemische stof in beide celtypen.
Kinase Assay
Enzymtest
De oxidatie van L-NAME HCl (Nω-nitro-L-arginine methylesterhydrochloride) wordt gevolgd door de omzetting van [3H]- of [14C]-arginine naar L-citrulline, dat L-citrulline scheidt van L-arginine door Dowex 50x8-200 (Na) chromatografie. Typische reactiemengsels (100 pL) bevatten 50 mM HEPES, pH 7,0, 8 pM tetrahydrobiopterine, 1 mM CaC12, 0,01 mg/mL calmoduline, 0,5 mM EDTA, 0,450 pM [14C]-arginine (30000 cpm) en 100-200 pM NADPH. De cNOS-gekatalyseerde oxidatie van NADPH naar NADP+ wordt gevolgd door de reductie van de absorptie bij 340 nm met een Kontron 860 spectrofotometer in een volume van 300 pL. Alle reacties vinden plaats bij 30 ℃, tenzij anders aangegeven.
In vivo
L-NAME HCl (0,03-300 mg kg-1, i.v.) induceert een dosisafhankelijke toename van de gemiddelde systemische arteriële bloeddruk, gepaard gaand met bradycardie. Deze verbinding (100 mg kg-1, i.v.) remt significant de hypotensieve reacties op ACh en bradykinine. De toename van de bloeddruk en bradycardie geproduceerd door deze chemische stof wordt op een dosisafhankelijke manier omgekeerd door L-arginine (30-100 mg kg-1, i.v.).
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9395704/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.