Name: GI254023X (GI4023)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8660
Rating: 5 (12 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overige Immunology & Inflammation related Inhibitoren	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Bindarit (AF 2838) Tranilast Tempol Sinomenine ATP Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
L428	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced TNFalpha shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=5μM.	26871660
L540	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induced TNFalpha shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=7μM.	26871660
KM-H2	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced TNFalpha shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
KM-H2	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-17 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ALCAM shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
KM-H2	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ULBP3 shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
L428	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-17 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ALCAM shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
L540	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ULBP3 shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
KM-H2	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble MICB shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=12μM.	26871660
L428	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble MICB shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=12μM.	26871660
L540	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble MICB shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=12μM.	26871660
L428	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ULBP3 shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=15μM.	26871660
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	391.50	Formule	C₂₁H₃₃N₃O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	260264-93-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GI 4023, SRI028594			Smiles	CC(C(CCCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C)N(C=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL (201.78 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.950mg/ml (10.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 79 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	7.830mg/ml (20.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 156.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ADAM10 (Cell-free assay) 5.3 nM
In vitro	In celgebaseerde klievingsexperimenten blokkeert GI254023X potent de constitutieve afgifte van IL6R, CX3CL1 en CXCL16, wat in overeenstemming is met de gerapporteerde betrokkenheid van ADAM10, maar niet ADAM17, bij dit proces. Dit compound heeft daarentegen geen invloed op de PMA-geïnduceerde afscheiding. Naast ADAM10 en ADAM17 is deze chemische stof een matige remmer van ADAM9 met een IC50 van 280 nM.
In vivo	Acute behandeling met GI254023X in een AD-muismodel vermindert de afscheiding van LRP1 in de hersenen aanzienlijk en verhoogt de Aβ40-niveaus in het plasma, wat wijst op een verbeterd Aβ-transport van de hersenen naar de periferie. Bovendien zijn zowel de oplosbare als onoplosbare Aβ40- en Aβ42-niveaus in de hersenen verlaagd na behandeling met dit compound, maar deze effecten missen statistische significantie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24662289/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15777180/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29472497/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474035/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27503326/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22860017/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GI254023X (GI4023) ADAM10-remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 391.50