uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PKC remmer

Name: Bisindolylmaleimide I (GF109203X)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7208
Rating: 5 (64 reviews)

Cat.Nr.S7208

Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) is een potente PKC-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 20 nM, 17 nM, 16 nM en 20 nM voor PKCα, PKCβI, PKCβII en PKCγ in celvrije assays. Deze verbinding vertoont meer dan 3000-voudige selectiviteit voor PKC vergeleken met EGFR, PDGFR en de insulinereceptor.

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PKC remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 412.48

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.07%

99.07

Gerelateerde doelwitten	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Overige PKC Inhibitoren	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
RAW264.7	Function assay	24 hrs	Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay, IC50=1.5μM	17485504
RAW264.7	Function assay		Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability	17485504
CHO	Function assay		Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells	19540764
insect cells	Function assay	120 mins	Inhibition of N-terminal GST tag LMTK3 kinase domain (133 to 415 amino acids) (unknown origin) expressed in insect cells incubated for 120 mins by radiometric fluorescent detection based CisBio KinEASE STK-S1 kit based assay, IC50=0.0001318μM	ChEMBL
Sf9	Function assay	30 min	Inhibition of GSK3beta (unknown origin) expressed in Sf9 cells using GS1 as substrate and [gamma32]ATP after 30 min by scinitllation counting, IC50=0.19055μM	ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	412.48	Formule	C₂₅H₂₄N₄O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	133052-90-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GO 6850			Smiles	CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (198.79 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.650mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.270mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Greater selectivity than PKC inhibitor staurosporine. GF109203X is a chemical probe for studying PKC signal transduction pathways. Potential for use in a variety of cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	PKCβ2 (Cell-free assay) 16 nM PKCβ1 (Cell-free assay) 17 nM PKCα (Cell-free assay) 20 nM PKCγ (Cell-free assay) 20 nM
In vitro	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) is een ATP-competitieve PKC-remmer die plaatjesaggregatie voorkomt die wordt geïnduceerd door stimuli die PKC activeren, en heeft potentieel als een tool voor het bestuderen van de betrokkenheid van PKC bij signaaltransductieroutes. Het produceert ook omkeeractiviteit op P-glycoproteïne en MRP-gemedieerde multiresistentie. PKC-remming door deze verbinding vermindert significant de door carbachol gestimuleerde ERK1/2-activatie en de daaropvolgende proliferatie van SNU-407 darmkankercellen.
Kinase Assay	Analyse van proteïnekinase C
Kinase Assay	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) wordt geanalyseerd door de meting van ³²PI overgedragen van [gamma-³²PI] ATP naar lysine-rijke histone type Ill-s. Het reactiemengsel (80 μL) bevatte 50 mM Tris-HCI. pH 7,4, 100 μM CaCl₂, 10 mM MgCI₂, 37,5 μL/mL histone type Ill-s, 10 μM [gamma-³²PI] ATP (1250 cpm/pmol), 31 μM runderhersenfosfatidylserine en 0,5 μM 1,2 sn-dioleylglycerol. Vijftien μL gezuiverd PKC (uiteindelijke concentratie in assay 0,38 μg/mL) wordt toegevoegd aan het incubatiemengsel. Na 10 min bij 30°C wordt de reactie gestopt door toevoeging van 30 μL caseïne 30 mg/mL en 0,9 ml 12% trichloorazijnzuur. Het zuur-precipiteerbare materiaal wordt verzameld door centrifugatie, opgelost in 1N NaOH (100μL) en opnieuw geprecipiteerd met 1 ml 12% trichloorazijnzuur. De pellet wordt opgelost in 1N NaOH (100μL) en ³²P-incorporatie wordt gemeten door scintillatietelling in Aquasol.
In vivo	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) remt dosisafhankelijk BK-geïnduceerde mechanische allodynie bij Wistar-ratten bij een dosis van 10 μg/muis (i.pl.).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1874734/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8826855/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7818510/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22865467/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786500/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	pMAPK / pCREB / pAKT p-HDAC5 / HDAC5 p-PKD / PKD		11532940

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):