uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Diminazene Aceturate Parasite remmer

Name: Diminazene Aceturate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4104
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.Nr.S4104

Diminazene (Diminazene diaceturaat) is een di-amidine, ook bekend als 4,4-(1-Triazene 1,3 diyl)bis(benzeencarboximidamide), gebruikt als een effectief trypanocidaal middel. Het belangrijkste biochemische mechanisme van de trypanocidale werking van Diminazene aceturaat is door binding aan trypanosomaal kinetoplast DNA (kDNA) op een niet-intercalatieve manier via specifieke interactie met plaatsen die rijk zijn aan adenine-thymine baseparen. Diminazene aceturaat is ook een angiotensine-converterend enzym 2 (ACE2) activator en heeft sterke en potente ontstekingsremmende eigenschappen.

Diminazene Aceturate Parasite remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 515.52

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S410401 Water]103 mg/mL]false]DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.09%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.09

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overige Parasite Inhibitoren	Oxibendazole Avermectin B1 Oxfendazole Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside Eprinomectin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	515.52	Formule	C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	908-54-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Diminazene diaceturate			Smiles	CC(=O)NCC(=O)O.CC(=O)NCC(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=N)N)NN=NC2=CC=C(C=C2)C(=N)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 103 mg/mL

DMSO : 19 mg/mL (36.85 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.05mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Diminazene is in staat de P2-transportactiviteit te remmen en deze activiteit gaat verloren in een aan diminazene aangepaste trypanosoomlijn. Dit bewijst niet formeel dat TbAT1 diminazene transporteert, noch stelt het vast of een andere transporter naast P2 betrokken zou kunnen zijn bij de opname van Diminazene. Diminazene wordt snel geaccumuleerd via een enkele transporter in T. brucei brucei 427 met een K_m-waarde van 0,45 μM. [³H]Diminazene-transport wordt ook krachtig geremd door pentamidine en adenosine, met K_i-waarden van respectievelijk 0,21 μM en 0,25 μM. [3H]diminazene (2,5 μM) wordt duidelijk geaccumuleerd door gistcellen die TbAT1 tot expressie brengen, met een snelheid van 0,0083 pmol/10⁷ cel/s, en dit proces wordt volledig geremd door de aanwezigheid van 1 mM ongelabeld diminazene-aceturaat.
In vivo	Diminazene aceturaat (3,5 mg/kg) blijkt effectief te zijn bij de eerste behandeling van paarden en muilezels geïnfecteerd met T. evansi, Parasite worden uit het perifere bloed van paarden verwijderd op dag 1 en 7 en muilezels op dag 1 en 14. Diminazene aceturaat (DA) (7 mg/kg, i.m.) verwijdert de Parasite effectief uit het bloed van de geïnfecteerde behandelde honden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15105099/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482651/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18155842/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):