Name: Diacerein
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4267
Rating: 5 (6 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.25%

99.25

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overige Interleukins Inhibitoren	SC144 Ossirene (AS101) Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	368.29	Formule	C₁₉H₁₂O₈	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	13739-02-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 18 mg/mL (48.87 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Diacerein remt significant de LPS-ge duceerde IL-1beta-productie door synoviaal weefsel en kraakbeen. Deze verbinding (1 μM) heeft een significant minder remmend effect op de kraakbeensynthese dan kweekmedia die alleen LPS bevatten. Het vermindert de NO-afgifte in synoviaal weefsel- en kraakbeenmedia en verhoogt de IL-1ra-niveaus in kraakbeenkweekmedia. Deze chemische stof (10 μM) versterkt de expressie van TGF-beta1 en TGF-beta2 in gekweekte bovine articulaire chondrocyten. Het vermindert, op een dosisafhankelijke manier, de interleukin-1-beta (IL-1beta)-ge duceerde MMP-13-productie in osteoartritisch subchondraal bot. Dit middel vermindert significant de activiteit van MMP-13 en cathepsine K in osteoclasten. Het blokkeert effectief het IL-1beta-effect op het osteoclastendifferentiatieproces en de overleving van volwassen osteoclasten.
In vivo	Diacerein (100 mg/kg/dag) onderdrukt significant het poot oedeem en de toename van serummucoprote ine bij ratten met adjuvant-ge duceerde artritis. Deze verbinding (30 mg/kg/dag) in combinatie met Naproxen (3 mg/kg/dag) resulteert in een significant grotere ontstekingsremmende activiteit dan met naproxen alleen bij ratten met adjuvant-ge duceerde artritis. Het (100 mg/kg/dag) voorkomt ook significant botverlies en vermindert de serum alkalische fosfatase en verlaagt de uitscheiding van urine hydroxyproline bij ovariectomiseerde ratten. Deze chemische stof (25 mg/kg) vermindert de dikte van kraakbeen en subchondraal bot in de laesie (middelste) zone van het laterale scheenbeenplateau bij Merino-hamels.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329302/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329300/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18578867/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 p-STAT3 / STAT3 MDM2 / CDC2		26555773

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03472287	Completed	Epidermolysis Bullosa (EB)\|Epidermolysis Bullosa Simplex\|Dystrophic Epidermolysis Bullosa\|Junctional Epidermolysis Bullosa	Castle Creek Pharmaceuticals LLC	May 18 2018	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Diacerein Interleukins remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 368.29