Name: Dapansutrile
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8907
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S890701 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 98%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

98

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige NLRP3 Inhibitoren	MCC950 Sodium MCC950 CY-09 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I INF39 Shionone BAL-0028 Selnoflast YQ128 BMS-986299

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	133.17	Formule	C₄H₇NO₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	54863-37-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)CCC#N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (750.91 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	NLRP3 inflammasome
In vitro	In vitro verminderen nanomolaire concentraties van Dapansutrile de IL-1β- en IL-18-afgifte na canonieke en niet-canonieke NLRP3 inflammasoomactivatie. In LPS-gestimuleerde menselijke macrofagen afkomstig van bloed, verlaagt deze verbinding de IL-1β-niveaus met 60% en IL-18 met 70% bij concentraties die in vitro 100 keer lager zijn dan de plasmaconcentraties die veilig bij mensen worden bereikt. Het vermindert ook de IL-1β-afgifte en caspase-1-activiteit in vers verkregen menselijke bloedneutrofielen.In monocyten geïsoleerd van patiënten met cryopyrine-geassocieerd periodiek syndroom (CAPS), remt deze chemische stof de LPS-geïnduceerde IL-1β-afgifte met 84% en 36%.
In vivo	Behandeling van muizen met Dapansutrile beperkt de articulaire ontsteking door MSU-kristallen (p > 0.0001), wat geassocieerd is met verlaagde synoviale IL-1β-, IL-6-, myeloperoxidase- en CXCL1-niveaus (p < 0.01) vergeleken met voertuigbehandelde muizen. Orale toediening van deze verbinding is zeer effectief in het verbeteren van zowel reactieve als jichtige artritis.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30747785/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29378952 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30075804

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06047262	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University Hospital Basel Switzerland\|European Union (Horizon Europe Programme)\|State Secretariat for Education Research and Innovation Switzerland\|Olatec Therapeutics LLC	May 2024	Phase 2
NCT05658575	Recruiting	Acute Gout Flare\|Gout Attack\|Gout Flare\|Gouty Arthritis\|Gout\|Arthritis\|Joint Pain	Olatec Therapeutics LLC	January 6 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT03595371	Terminated	Schnitzler Syndrome	Olatec Therapeutics LLC\|Radboud University Medical Center	May 15 2018	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dapansutrile NLRP3 remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 133.17