uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Clinofibrate HMG-CoA Reductase remmer

Name: Clinofibrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2664
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S2664

Clinofibrate remt hydroxymethylglutaryl co-enzym A reductase (HMGCR) met een IC50 van 0,47 mM, is een lipidenverlagend middel dat wordt gebruikt voor het beheersen van hoge cholesterol- en triacylglycerideniveaus in het bloed.

Clinofibrate HMG-CoA Reductase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 468.58

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.87%

99.87

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige HMG-CoA Reductase Inhibitoren	Mevastatin SR-12813 Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	468.58	Formule	C₂₈H₃₆O₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	30299-08-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C2(CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)OC(C)(CC)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.700mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.550mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HMGCR 0.47 mM
In vitro	Clinofibrate is een antihyperlipidemisch middel met IC50 van 40 μM op de activiteiten van humane lever 3α-hydroxysteroïde dehydrogenasen. Deze verbinding stimuleert de activiteit van AKR 1C4 met een factor 2,0. De concentratie van deze chemische stof waarbij maximale stimulatie wordt bereikt, is 50 μM.
In vivo	Clinofibrate verlaagt significant het hoge plasma cholesterolgehalte van atherosclerotische ratten, dat 823 +/- 256 (gemiddelde +/- SD) mg/dl bedraagt, of ongeveer tien keer dat van controleratten (85 +/- 11 mg/dl). Bij behandeling met deze verbinding wordt het cholesterolgehalte voornamelijk verlaagd in de zeer lage dichtheid lipoproteïne (VLDL) fractie (d kleiner dan 1.006). Heparine-vrijmaakbare lipoproteïne lipase activiteit in epididymaal vetweefsel, lipoproteïne lipase activiteit in post-heparine plasma, en VLDL-trioleïne hydrolyserende activiteit in stromale vaten van vetweefsel zijn hoger bij met deze verbinding behandelde ratten dan bij atherosclerotische ratten. Van de enzymen in de slagaderwand die betrokken zijn bij cholesterolestermetabolisme, is de activiteit van zuur cholesterolesterase verlaagd bij atherosclerotische ratten, en deze verbindingbehandeling verhoogde deze activiteit. De verhouding van acyl-CoA cholesterol acyltransferase activiteit (ACAT) tot neutrale cholesterolesterase activiteit is hoger bij atherosclerotische ratten dan bij controleratten en is lager bij met deze verbinding behandelde ratten dan bij atherosclerotische ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9618412/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6680996/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):