Name: Bitopertin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8219
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S821901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.80%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.80

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige GlyT Inhibitoren	Iclepertin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	543.46	Formule	C₂₁H₂₀F₇N₃O₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	845614-11-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	RG1678, RO-4917838			Smiles	CC(C(F)(F)F)OC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=N3)C(F)(F)F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (184.0 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.5mg/ml (4.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (9.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GlyT1 (in cells stably expressing mGlyT1b) 22 nM GlyT1 (in cells stably expressing hGlyT1b) 25nM
In vitro	RG1678 remt niet-competitief de [3H]glycine-opname in cellen die stabiel hGlyT1b en mGlyT1b tot expressie brengen, met IC50-waarden van respectievelijk 25 \u00b1 2 nM en 22 \u00b1 5 nM (n = 6), en verdringt competitief de [3H]ORG24598-binding met een Ki van 8,1 nM bij menselijke hGlyT1b in membranen van Chinese hamsterovariumcellen. RG1678 heeft geen effect op hGlyT2-gemedieerde [3H]glycine-opname tot een concentratie van 30 \u00b5M. Er is geen significant soortverschil in de farmacologie voor RG1678 gebaseerd op het vermogen van de verbinding om [3H]ORG24598 te verdringen. In hippocampale CA1 piramidale cellen verbetert RG1678 NMDA-afhankelijke langetermijnpotenti tie (LTP) bij 30 nM (213 \u00b1 18%; n=7), 100 nM (269 \u00b1 44%, n=13) maar niet bij 300 nM (152 \u00b1 14%; n = 9).
In vivo	Toediening van RG1678 produceert een langdurige (>3u) dosisafhankelijke toename van extracellulaire glycineniveaus, zowel in microdialyse-experimenten uitgevoerd bij ratten als in de CSF van ratten. Bij muizen vermindert RG1678 dosisafhankelijk en significant de hyperlocomotie die wordt ge duceerd door het psychostimulans D-amfetamine. RG1678 voorkomt ook de hyperrespons op D-amfetamine-uitdaging bij ratten die chronisch zijn behandeld met fencyclidine, een open-kanaalblokker van de NMDA-receptor.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22138164/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24735806/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05883748	Enrolling by invitation	Erythropoietic Protoporphyria	Disc Medicine Inc	August 31 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05828108	Recruiting	Steroid-refractory Diamond-Blackfan Anemia (DBA)	National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	July 25 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05308472	Active not recruiting	Erythropoietic Protoporphyria	Disc Medicine Inc	October 31 2022	Phase 2
NCT03271541	Completed	Beta-Thalassemia	Hoffmann-La Roche	October 26 2017	Phase 2
NCT02019290	Withdrawn	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	February 10 2014	Phase 1
NCT01674361	Completed	Obsessive-Compulsive Disorder	Hoffmann-La Roche	December 31 2012	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bitopertin GlyT remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 543.46