uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S3628
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Overige ADC Cytotoxin Inhibitoren | Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside Sacituzumab-govitecan |
| Moleculair gewicht | 222.32 | Formule | C14H22O2 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 88-58-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone | Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1O)C(C)(C)C)O | ||
|
In vitro |
Ethanol : 40 mg/mL
DMSO
: 10 mg/mL
(44.98 mM)
Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
SERCA
66.7 μM
|
|---|---|
| In vitro |
2,5-Di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone (BHQ) is beschreven als een vrij selectieve sarco-endoplasmatisch reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) inhibitor. Dit molecuul is echter niet erg specifiek, aangezien het naast SERCA ook andere werkingsplaatsen raakt. Er is aangetoond dat het de passieve Ca2+-lekkage uit interne opslagplaatsen van gepermeabiliseerde A7r5 vasculaire gladde spiercellen vermindert en de Ca2+-instroom in het plasmamembraan van parotide acinaire cellen, ratten thymuslymfocyten en GH3 hypofysecellen remt. Deze chemische stof beïnvloedt zowel de endotheel- als de gladde spierfuncties in ratten aortaringen in vitro. Het induceert endotheelafhankelijke relaxatie door de NO-synthaseweg te stimuleren, via activering van Ca2+-instroom door Ni2+-gevoelige Ca2+-kanalen in de endotheelcellen. Dit molecuul vertoont pleiotypische effecten op ringen die van endotheel zijn ontdaan door zowel een myotone respons te induceren, afhankelijk van de activering van Ca2+-instroom via een Ni2+-gevoelige route, als een myolytisch effect, mogelijk afhankelijk van ofwel de uitputting van intracellulaire Ca2+-opslagplaatsen of antagonisme van Ca2+-instroom via L-type Ca2+-kanalen. Het is een lipofiele, membraanpermeabele molecule, die superoxide-anion kan genereren aan beide zijden van het plasmalemma.
|
Referenties |
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03791086 | Recruiting | Bronchiectasis Adult |
University of Dundee |
November 1 2019 | -- |
| NCT01302886 | Completed | Smoldering Multiple Myeloma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 2011 | Phase 2 |
| NCT00741377 | Completed | Multiple Myeloma Bone Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
January 2009 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.