uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BHQ ADC Cytotoxin remmer

Cat.Nr.S3628

BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) is een krachtige en selectieve inhibitor van de sarco-endoplasmatisch reticulum Ca2+-ATPase (SERCA).
BHQ ADC Cytotoxin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 222.32

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S362801 Ethanol]40 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.52%
99.52

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 222.32 Formule

C14H22O2

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 88-58-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone Smiles CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1O)C(C)(C)C)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 40 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (44.98 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
SERCA
66.7 μM
In vitro
2,5-Di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone (BHQ) is beschreven als een vrij selectieve sarco-endoplasmatisch reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) inhibitor. Dit molecuul is echter niet erg specifiek, aangezien het naast SERCA ook andere werkingsplaatsen raakt. Er is aangetoond dat het de passieve Ca2+-lekkage uit interne opslagplaatsen van gepermeabiliseerde A7r5 vasculaire gladde spiercellen vermindert en de Ca2+-instroom in het plasmamembraan van parotide acinaire cellen, ratten thymuslymfocyten en GH3 hypofysecellen remt. Deze chemische stof beïnvloedt zowel de endotheel- als de gladde spierfuncties in ratten aortaringen in vitro. Het induceert endotheelafhankelijke relaxatie door de NO-synthaseweg te stimuleren, via activering van Ca2+-instroom door Ni2+-gevoelige Ca2+-kanalen in de endotheelcellen. Dit molecuul vertoont pleiotypische effecten op ringen die van endotheel zijn ontdaan door zowel een myotone respons te induceren, afhankelijk van de activering van Ca2+-instroom via een Ni2+-gevoelige route, als een myolytisch effect, mogelijk afhankelijk van ofwel de uitputting van intracellulaire Ca2+-opslagplaatsen of antagonisme van Ca2+-instroom via L-type Ca2+-kanalen. Het is een lipofiele, membraanpermeabele molecule, die superoxide-anion kan genereren aan beide zijden van het plasmalemma.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT03791086 Recruiting
Bronchiectasis Adult
University of Dundee
November 1 2019 --
NCT01302886 Completed
Smoldering Multiple Myeloma
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
May 2011 Phase 2
NCT00741377 Completed
Multiple Myeloma Bone Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
January 2009 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.