uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Varespladib (LY315920) Phospholipase (e.g. PLA) remmer

Name: Varespladib (LY315920)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1110
Rating: 5 (10 reviews)

Cat.Nr.S1110

Varespladib (LY315920) is een potente en selectieve humane niet-pancreatische secretoire fosfolipase A2 (hnsPLA) remmer met een IC50 van 7 nM en heeft Fase 3 bereikt.

Varespladib (LY315920) Phospholipase (e.g. PLA) remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 380.39

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitoren	Darapladib (SB-480848) GW4869 U-73122 Tanshinone I Quinacrine 2HCl (E/Z)-Polydatin Trigonelline Melittin FIPI CAY10593 (VU0155069)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	380.39	Formule	C₂₁H₂₀N₂O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	172732-68-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC1=C(C2=C(N1CC3=CC=CC=C3)C=CC=C2OCC(=O)O)C(=O)C(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL (199.79 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.950mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A potent and selective secretory phospholipase A2 inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	hnsPLA2 (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	Varespladib (LY315920) vertoont een significant remmend effect op sPLA2-activiteit in serum van verschillende soorten, waaronder rat, konijn, cavia en mens, met IC50 van respectievelijk 8,1 nM, 5,0 nM, 3,2 nM en 6,2 nM. In BAL-cellen die zijn uitgedaagd met humane sPLA2, vermindert deze verbinding in doses variërend van 0,1 μM–3 μM de vorming van door humane sPLA2 gemedieerde thromboxaan op een concentratieafhankelijke manier met een IC50 van ongeveer 0,8 μM. In de humane conjunctivale epitheelcellijn (HCjE) remt het (10 μM) de door all-trans-retinoïnezuur (RA) geïnduceerde membraangeassocieerde mucine MUC16-expressie significant met 100% na 24 uur en 99% na 48 uur.
In vivo	Ex vivo, LY315920 in doses variërend van 3 mg/kg tot 30 mg/kg i.v. remt de door humane sPLA2 geïnduceerde afgifte van thromboxaan uit cavia BAL-cellen met een ED50 van 16,1 mg/kg. In Transgene Muizen die Humane sPLA2 tot expressie brengen, elimineert zowel orale als i.v. toediening van deze verbinding (0,3 mg/kg–3 mg/kg) de serum sPLA2-activiteit op een dosis- en tijdsafhankelijke manier.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8978844/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027849/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16249480/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01359605	Completed	Healthy Volunteers	Anthera Pharmaceuticals	June 2011	Phase 1
NCT01359579	Terminated	Renal Impairment	Anthera Pharmaceuticals	June 2011	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):