Name: Emtricitabine (FTC)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1704
Rating: 5 (21 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Overige Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
HepAD38 cell	Function assay			Inhibition of hepatitis B virus replication in the HepAD38 cell line, ED50=0.03 μM
MT2 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.044 μM
HeLa P4/R5 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.17 μM
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		9 days	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=27.7 μM
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	247.25	Formule	C₈H₁₀FN₃O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	143491-57-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BW 1592			Smiles	C1C(OC(S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL (198.17 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 13 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Emtricitabine (FTC) vermindert matig de hepatocytproliferatie onafhankelijk van effecten op mtDNA in HepG2 menselijke hepatomacellen, en in combinatie met tenofovir, vermindert het licht de celproliferatie zonder mitochondriale parameters te beïnvloeden. Het wordt efficiënt omgezet in zijn actieve metabolieten in PBMC's en CEM-cellen, en vertoont een additieve tot synergistische activiteit tegen HIV-replicatie in PBMC's in combinatie met tenofovir, wat resulteert in een sterk synergistische anti-HIV-activiteit in MT-2-cellen tegen zowel wild-type als mutante virussen. Deze verbinding toont antivirale activiteit tegen in het laboratorium aangepaste stammen van HIV-1 en HIV-2 in verschillende celsystemen, en vertoont ook antivirale activiteit in celkweek tegen katachtige en apenimmuundeficiëntievirussen (SIV's). Het vertoont consequent tot 10 keer grotere activiteit dan lamivudine tegen alle geteste virussen in alle T-cellijnen, en toont over het algemeen een grotere potentie in vitro in menselijke PBMC's dan in MT-4-lijnen. Bovendien vertoont het anti-HBV-activiteit in vitro (EC50, 0,01-0,04 µM) die vergelijkbaar is met de anti-HBV-activiteit van 3TC. Het is ongeveer viermaal actiever dan 3TC in assays in de getransformeerde T-cellijn MT-4 geïnfecteerd met HIV-(1IIIB), terwijl zidovudine actiever is dan deze verbinding. Emtricitabine, lamivudine en zidovudine zijn even actief tegen een panel van acht primaire HIV-1-isolaten van antiretrovirale-naïeve proefpersonen in PBMC's.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18018766/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16759055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11491420/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16323102/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12626884/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06005610	Recruiting	HIV I Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	January 4 2024	Phase 2
NCT05924438	Recruiting	HIV-1-infection	Professor Francois Venter\|Africa Health Research Institute\|Merck Sharp & Dohme LLC\|University of Witwatersrand South Africa	November 8 2023	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Emtricitabine (FTC) NRT-remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 247.25