Name: BMS-707035
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1366
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S136601 DMSO]38 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.8%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.8

Gerelateerde doelwitten	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overige Integrase Inhibitoren	MK-2048 Lavendustin B Robinetin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	410.42	Formule	C₁₇H₁₉FN₄O₅S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	729607-74-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1C(=O)C(=C(N=C1N2CCCCS2(=O)=O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 38 mg/mL (92.58 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-I integrase 15 nM
In vitro	BMS-707035 is een pyrimidinecarboxamide vergelijkbaar met Raltegravir, de eerste Integrase-remmer die voor klinisch gebruik is goedgekeurd. Deze verbinding is een potente, specifieke en reversibele HIV-I Integrase (IN) remmer die de strengoverdrachtactiviteit van HIV IN blokkeert met een IC50 van 15 nM. Echter, verschillende IN-mutaties, waaronder V75I, Q148R, V151I en G163R, blijken resistentie te verlenen tegen HIV IN-remmers. De binding van deze verbinding en doel-DNA aan IN zijn wederzijds exclusieve gebeurtenissen, zoals blijkt uit het feit dat de remming van strengoverdrachtkatalyse door deze chemische stof wordt overwonnen door een toenemende hoeveelheid doel-DNA. De bindingsaffiniteit van deze verbinding aan IN wordt ook beïnvloed door de vier terminale basen aan het 5'-uiteinde van de voorbewerkte U5 lange terminale herhaling (LTR). Gln¹⁴⁸ van IN is cruciaal voor de binding van deze chemische stof aan IN. De 3'-terminus van de virale LTR, daarentegen, vertraagt de snelheid van de associatie van deze verbinding met IN, door de kinetiek van binding en dissociatie te reguleren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17715137/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18991395/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00397566	Withdrawn	HIV Infections	Bristol-Myers Squibb	February 2007	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-707035 Integrase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 410.42