uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Thrombin remmer

Name: Dabigatran (BIBR-1048) etexilate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2154
Rating: 5 (10 reviews)

Cat.Nr.S2154

Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) is het prodrug van dabigatran, een potente, niet-peptidische kleine molecule die zowel vrije als stollingsgebonden thrombin specifiek en reversibel remt door binding aan de actieve plaats van het thrombin molecule.

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Thrombin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 627.73

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	627.73	Formule	C₃₄H₄₁N₇O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	211915-06-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BIBR-1048			Smiles	CCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 126 mg/mL (200.72 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Thrombin
In vitro	Dabigatran remt selectief en reversibel humaan thrombin (Ki: 4,5 nM) en door thrombin geïnduceerde plaatjesaggregatie (IC50: 10 nM), terwijl het geen remmend effect vertoont op andere plaatjesstimulerende middelen. Dabigatran remt selectief en reversibel humaan thrombin (Ki: 4,5 nM) en door thrombin geïnduceerde plaatjesaggregatie (IC50: 10 nM), terwijl het geen remmend effect vertoont op andere plaatjesstimulerende middelen. Dabigatran remt de thrombin generatie in plaatjesarm plasma (PPP) met een IC50 van 0,56 μM, gemeten als het endogene thrombin potentieel (ETP). Dabigatran vertoont concentratieafhankelijke anticoagulerende effecten in verschillende soorten in vitro, waarbij de geactiveerde partiële tromboplastinetijd (aPTT), protrombinetijd (PT) en ecarine stollingstijd (ECT) in humaan PPP verdubbelen bij concentraties van respectievelijk 0,23, 0,83 en 0,18 μM.
In vivo	Dabigatran verlengt de aPTT dosisafhankelijk na intraveneuze toediening bij ratten (0,3, 1 en 3 mg/kg) en resusapen (0,15, 0,3 en 0,6 mg/kg). Dabigatran etexilate (20 mg/kg, oraal) produceert minder verlenging van de K-waarde en minder afnames in hoek en maximale amplitude dan enoxaparine bij varkens. Dabigatran (0,01-0,1 mg/kg) vermindert de thrombusvorming dosisafhankelijk, met een ED50 (50% van de effectieve dosis) van 0,033 mg/kg en volledige remming bij 0,1 mg/kg. Dabigatran etexilate (5-30 mg/kg) remt de thrombusvorming op een dosis- en tijdsafhankelijke manier, met maximale remming binnen 30 minuten na voorbehandeling, wat wijst op een snel begin van de werking.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17598008/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21429525/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17721615/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06360055	Recruiting	Health	Peking University Third Hospital	April 1 2024	Not Applicable
NCT05966740	Recruiting	Venous Thromboembolism	Boehringer Ingelheim\|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium	October 31 2023	--
NCT05673889	Completed	Healthy	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	January 27 2023	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):