Name: Azathioprine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1721
Rating: 5 (7 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overige Rho Inhibitoren	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	277.26	Formule	C₉H₇N₇O₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	446-86-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BW 57-322			Smiles	CN1C=NC(=C1SC2=NC=NC3=C2NC=N3)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL (194.76 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (3.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Rac1
In vitro	Azathioprine onderdrukt de activering van Rac1-doelgenen zoals mitogeen-geactiveerde proteïnekinasekinase (MEK), NF-kappaB en bcl-x(L), wat leidt tot een mitochondriale apoptoseroute in primaire humane CD4+ T-lymfocyten. Deze verbinding zet zo een costimulerend signaal om in een apoptotisch signaal door de Rac1-activiteit te moduleren. Dit door de verbinding gegenereerde 6-Thio-GTP voorkomt zo de ontwikkeling van een effectieve immuunrespons via blokkering van de Vav-activiteit op Rac-eiwitten. Deze chemische stof (1 mM) herstelt ATP-niveaus en stopt celbeschadiging, terwijl cultuur in glucoseverrijkte media de ATP-niveaus verhoogt en celsterfte vermindert. Het vermindert de levensvatbaarheid met 5-34% op dag 1 en 42-92% op dag 4. Dit middel vermindert de levensvatbaarheid van hepatocyten en induceert de volgende gebeurtenissen in primaire kweek van geïsoleerde rattenhepatocyten: intracellulaire vermindering van glutathion (GSH), vermindering van de metabolische activiteit en afgifte van lactaatdehydrogenase. Het effect ervan op hepatocyten wordt geassocieerd met zwelling en verhoogd zuurstofverbruik van intacte geïsoleerde rattenlevermitochondriën.
In vivo	Azathioprine gecombineerd met ciclosporine A en prednisolon heeft geleid tot overleving van 14 van de 15 grafts (93%), vergeleken met 11 van de 14 (79%) in de groep behandeld met ciclosporine A alleen in muis-rat hersen xenotransplantatie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12697733/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16365460/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123360/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15226385/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566182/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06066957	Recruiting	Cytomegalovirus Infections\|Transplant-Related Disorder	University of Pennsylvania\|Merck Sharp & Dohme LLC	April 4 2024	Phase 2
NCT05859191	Recruiting	Systemic Lupus Erythematosus\|Physiopathology	University Hospital Tours\|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100	July 21 2023	--
NCT05994716	Enrolling by invitation	Inflammatory Bowel Diseases\|Crohn Disease\|Ulcerative Colitis	Research and Practical Clinical Center for Diagnostics and Telemedicine Technologies of the Moscow Health Care Department\|Sechenov University	April 25 2023	Not Applicable
NCT05349006	Not yet recruiting	Central Nervous System Inflammation\|MOG-IgG Associated Disease	Hospices Civils de Lyon	January 1 2023	Phase 3
NCT05370690	Unknown status	Uveitis	University Hospital Brest	May 1 2022	--
NCT05321485	Unknown status	Inflammatory Bowel Diseases\|Crohn Disease\|Ulcerative Colitis	Maxima Medical Center	March 16 2022	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Azathioprine Rho remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 277.26