uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) Hydrotropic Agents remmer

Name: (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4760
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S4760

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) is een bekende suiker die wordt gebruikt bij medicijnafgifte, genetische vectoren, milieubescherming en de behandeling van de ziekte van Niemann-Pick type C1 (NPC1). Het is een remmer van Beta Amyloid-aggregatie en een veelgebruikt voertuig voor medicijnafgifte om de stabiliteit en biologische beschikbaarheid te verbeteren.

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) Hydrotropic Agents remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 1541.54

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 98%

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige Hydrotropic Agents Inhibitoren	SBE-β-CD PEG300 CMC-Na Tween 80 PEG400 Corn Oil Methyl-β-cyclodextrin (MβCD) 1-Methoxy PMS Pluronic F-68 Castor oil

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	1541.54	Formule	C₆₃H₁₁₂O₄₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	128446-35-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin			Smiles	CC(COCC1C2C(C(C(O1)OC3C(OC(C(C3O)O)OC4C(OC(C(C4O)O)OC5C(OC(C(C5O)O)OC6C(OC(C(C6O)O)OC7C(OC(C(C7O)O)OC8C(OC(O2)C(C8O)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (64.87 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	amyloid-β aggregation
In vitro	HP-β-CD-moleculen waren niet alleen niet-toxisch voor cellen, maar remden ook de Aβ-fibrillisatie aanzienlijk en verminderden de Aβ-geïnduceerde toxiciteit op een concentratieafhankelijke manier. Te lage concentraties HP-β-CD veroorzaakten onvoldoende interacties met Aβ, terwijl te hoge concentraties HP-β-CD ervoor zorgden dat HP-β-CD zelf aggregeerde tot inactieve soorten. HP-β-CD interageerde bij voorkeur met sommige van de hydrofobe residuen van Aβ, wat verhinderde dat Aβ-oligomeren verder uitgroeiden tot rijpe fibrillen via peptideverlenging en laterale associatie.
In vivo	HP-β-CD is, dankzij zijn uitstekende biocompatibiliteit, op grote schaal gebruikt in medicijnafgiftesystemen, milieusanering, voedingsadditieven en farmacotherapie. HP-β-CD kan gemakkelijk de BBB passeren en zenuwcellen targeten. HP-β-CD wordt goed verdragen bij de geteste diersoorten (ratten, muizen en honden), vooral bij orale toediening, en vertoont slechts beperkte toxiciteit. Na een enkele intraveneuze dosis van 200 mg/kg bij ratten en honden, werd 14C-HP-β-CD snel geëlimineerd (meer dan 90% in 4 uur), bijna volledig als de intacte verbinding en voornamelijk door renale excretie. De excretie in faeces en uitgeademde lucht was minimaal. De plasma-eliminatiehalfwaardetijd was 0,4 uur bij ratten en 0,8 uur bij honden. Na orale toediening van HP-β-CD bij zowel ratten als honden, werd 86% uitgescheiden via de faeces bij beide soorten, terwijl minder dan 5% werd uitgescheiden in de urine. De absolute biologische beschikbaarheid werd geschat op 3,3% bij de hond en minder bij de rat. Bij zowel ratten als honden na intraveneuze toediening was de weefseldistributie beperkt: bij ratten werd de hoogste concentratie gevonden in de nier en long en bij honden waren de hoogste concentraties in de nier en de lever. Plasmaspiegels van onveranderd HP-β-CD daalden snel en vertoonden een bifasische daling na enkelvoudige intraveneuze en orale toediening bij gezonde vrijwilligers. Het gebruik van een 45%w/v HP-β-CD waterig doseringsvoertuig in preklinische studies is zeer gebruikelijk. Dit voertuig is nuttig bij slecht in water oplosbare geneesmiddelen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27405335/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16018907/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24558044/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02912793	Completed	Niemann-Pick Disease Type C1	Cyclo Therapeutics Inc.	March 20 2017	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):