Technische gegevens
| Formule | C21H23N5S |
|||
| Molecuulgewicht | 377.51 | CAS-nr. | 201410-53-9 | |
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | |||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Talarozole (R115866) is een potente, oraal actieve remmer van het cytochroom P450 (CYP26)-gemedieerde metabolisme van All-trans-retinoïnezuur (RA). Het remt de omzetting van RA door CYP26, met een IC50 van 0,004 µM, en verhoogt endogene RA-niveaus en All-trans-retinoïnezuurreceptor (RAR)-activatie, wat potentieel toont als een gericht middel voor dermatologische therapie. |
|---|---|
| In Vivo | Op basis van een enkele dosis Talarozole (R115866) wordt een maximale remming van 84% van de CYP26-activiteit voorspeld 0,5 uur na toediening, met gebruikmaking van de Cmax van 80 nM en een Ki van 1 nM. Door de korte halfwaardetijd van deze verbinding (2,2 uur) wordt verwacht dat de CYP26-activiteit binnen 12 uur terugkeert naar 100%. In overeenstemming met de voorspellingen zijn de atRA-concentraties met respectievelijk 82, 63 en 60% verhoogd 4 uur na toediening in het serum, de lever en de testes, en keerden de concentraties binnen 24 uur terug naar de uitgangswaarde. Na meerdere doses zijn het lever CYP26 mRNA en de activiteit verhoogd, wat duidt op auto-inductie van CYP26 als gevolg van verhoogde atRA-concentraties. In overeenstemming hiermee zijn de atRA-concentraties in serum en lever verhoogd op alle gemeten tijdspunten. Deze toename in atRA-concentraties is geassocieerd met verhoogd mRNA van de mitochondriale biogenese-markers PGC-1β en NRF-1 in vergelijking met controlemmuizen. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.