MG-101 (ALLN)

Catalogusnr.S7386 Batch:S738603

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H37N3O4
Molecuulgewicht 383.53 CAS-nr. 110044-82-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.15 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.15 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) is een celdoorlaatbare en potente remmer van cysteine proteases waaronder calpaïnen en lysosomale cathepsines.
Doelen
Cysteine protease
In vitro MG-101 (ALLN) remt effectief cysteine proteinases met ID50 van respectievelijk 7 nM en 13 nM voor cathepsine L en B. Deze verbinding vertoont zeer zwakke remmende activiteiten tegen cathepsine D (aspartic protease) en subtilisin (serine protease). Het transformeert dus NIH3T3-cellen en induceert ook differentiatie van PC12-feochromocytoomcellen. Als een remmer van Ca(2+)-afhankelijke cysteine proteases remt deze chemische stof de afbraak van HMG-CoA-reductase en HMGal in de cholesterolbiosynthese. In HCT116-cellen vermindert het de cellevensvatbaarheid en tumorgroei, en induceert het apoptoserespons door Bax-translocatie van cytosol naar mitochondriën.
In Vivo Bij muizen met HCT116-xenotransplantaten remt MG-101 (ALLN) (10 mg/kg i.p.) de vorming van colorectale tumoren. [3]

Protocol (uit referentie)

Celassay:[3]
  • Cellijnen

    HCT116, HCT116/p53−/−, and HCT116/Bax−/− cells

  • Concentraties

    ~26 μM

  • Incubatietijd

    24 hours

  • Methode

    Cells viability is assayed using Cell Counting Kit-8 following manufacturer’s protocol. All HCT116 cell types are seeded into each well of 96-well plate, cultured to 80% density and treated with different doses of MG-101 (ALLN) for 24 h. Medium is then replaced by 100 μl fresh McCoy’s 5A complete medium with 10% CCK-8 reagent and incubated for 1 h. Absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader. Results are shown as death percentages.
Dierstudie: [3]
  • Dierlijke modellen

    Female athymic nude mice bearing HCT116 xenografts

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2403861/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1906466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23831472/

Klantproductvalidatie

Proteins from different subcellular compartments were efficiently separated without relevant cross-contamination: tight junction-protein claudin-5 (→ plasma membrane) was almost exclusively isolated together with proteins from membranes and organelles, and actin was only present in the fraction containing cytoskeleton proteins. Stronger signals in the lanes with samples from cells treated with the inhibitor MG-101 are due to the general inhibition of intracellular protein degradation.

Gegevens van [ , , Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol, 2018, 257(1):83-94 ]

Sellecks MG-101 (ALLN) Is geciteerd door 18 Publicaties

Targeting stress induction of GRP78 by cardiac glycoside oleandrin dually suppresses cancer and COVID-19 [ Cell Biosci, 2024, 14(1):115] PubMed: 39238058
CUL4B-DDB1-COP1-mediated UTX downregulation promotes colorectal cancer progression [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77] PubMed: 37679762
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Assembly and stability of IFT-B complex and its function in BBSome trafficking [ iScience, 2022, 25(12):105493] PubMed: 36411782
Nannocystin ax, an eEF1A inhibitor, induces G1 cell cycle arrest and caspase-independent apoptosis through cyclin D1 downregulation in colon cancer in vivo [ Pharmacol Res, 2021, S1043-6618(21)00454-0] PubMed: 34500061
Tunicamycin Induces Hepatic Stellate Cell Apoptosis Through Calpain-2/Ca2 +-Dependent Endoplasmic Reticulum Stress Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:684857] PubMed: 34604209
SMAD-specific E3 ubiquitin ligase 2 promotes angiogenesis by facilitating PTX3 degradation in MSCs from patients with ankylosing spondylitis [ Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3332] PubMed: 33547700
Suppression of ER-stress induction of GRP78 as an anti-neoplastic mechanism of the cardiac glycoside Lanatoside C in pancreatic cancer: Lanatoside C suppresses GRP78 stress induction [ Neoplasia, 2021, 23(12):1213-1226] PubMed: 34768108
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Functional exploration of heterotrimeric kinesin-II in IFT and ciliary length control in Chlamydomonas [ Elife, 2020, 9e58868] PubMed: 33112235

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.