IM-12

Catalogusnr.S7566 Batch:S756601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₂H₂₀FN₃O₂

Molecuulgewicht

377.41

CAS-nr.

1129669-05-1

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.72 mM)

Ethanol

10 mg/mL (26.49 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

IM-12 is een selectieve GSK-3β-remmer met een IC50 van 53 nM, en deze verbinding versterkt ook de canonieke Wnt-signalering.

Doelen

GSK-3β
(Cell-free assay)

53 nM

In vitro

In hNPC's remt IM-12 de GSK-3β-activiteit met een IC50 van 3,8 μM en verhoogt vervolgens de β-catenineconcentratie significant. Door de activering van de canonieke Wnt-signaleringsroute bevordert deze verbinding de neuronale differentiatie van menselijke neurale progenitorcellen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:^{^[1]}	GSK-3β-activiteitsbepaling De IC50 van het nieuw gesynthetiseerde verbinding IM-12 voor GSK-3β wordt bepaald met een luminometrische GSK-3β-activiteitsbepaling. Kort gezegd wordt deze verbinding getest in verschillende concentraties verdund in assaybuffer met eindconcentraties van: 4 mM MOPS pH 7,2; 0,4 mM EDTA; 1 mM EGTA; 2,5 mM β-glycerofosfaat; 4 mM MgCl₂; 40 μM BSA; 0,05 mM DTT. Vier microliter verdunde verbindingen worden toegevoegd aan 25 μM pGS-2-peptidensubstraat, 20 ng recombinant GSK-3β en 1 μM ATP tot een totaal assayvolume van 40 μl. De enzymatische reactie wordt gestopt na 30 minuten incubatie bij 30 °C door toevoeging van 40 μl KinaseGlo. Het luminometrische signaal mag 10 minuten stabiliseren en wordt vervolgens gemeten met een Glomax® 96 Microplate Luminometer.
Celassay:^{^[1]}	Cellijnen ReNcell VM cells Concentraties 3 μM Incubatietijd 72 hours Methode To measure viable cells, 50-100 μL of cell suspension is analyzed using CASY technology with the appropriate program. ReNcell VM cells are seeded at a defined cell number and proliferated for 24 h. Then the medium is changed to proliferation medium with added substances at indicated concentrations. The cell number was determined every 24 h. Cells were exposed to the added drugs during the whole experiment, whereas the media is changed every 24 h.

Kinase-assay:^{^[1]}

GSK-3β-activiteitsbepaling
De IC50 van het nieuw gesynthetiseerde verbinding IM-12 voor GSK-3β wordt bepaald met een luminometrische GSK-3β-activiteitsbepaling. Kort gezegd wordt deze verbinding getest in verschillende concentraties verdund in assaybuffer met eindconcentraties van: 4 mM MOPS pH 7,2; 0,4 mM EDTA; 1 mM EGTA; 2,5 mM β-glycerofosfaat; 4 mM MgCl₂; 40 μM BSA; 0,05 mM DTT. Vier microliter verdunde verbindingen worden toegevoegd aan 25 μM pGS-2-peptidensubstraat, 20 ng recombinant GSK-3β en 1 μM ATP tot een totaal assayvolume van 40 μl. De enzymatische reactie wordt gestopt na 30 minuten incubatie bij 30 °C door toevoeging van 40 μl KinaseGlo. Het luminometrische signaal mag 10 minuten stabiliseren en wordt vervolgens gemeten met een Glomax® 96 Microplate Luminometer.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
ReNcell VM cells
Concentraties
3 μM
Incubatietijd
72 hours
Methode
To measure viable cells, 50-100 μL of cell suspension is analyzed using CASY technology with the appropriate program. ReNcell VM cells are seeded at a defined cell number and proliferated for 24 h. Then the medium is changed to proliferation medium with added substances at indicated concentrations. The cell number was determined every 24 h. Cells were exposed to the added drugs during the whole experiment, whereas the media is changed every 24 h.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20708937/

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , Exp Cell Res, 2016, 345(2):206-17. ]

Sellecks IM-12 Is geciteerd door 18 Publicaties

Anti-TNBC effects of Lappaol F by targeting epithelial-mesenchymal transition via regulation of GSK-3β/YAP/β-catenin and PI3K/AKT pathways [ Front Pharmacol, 2025, 16:1496511]	PubMed: 39989901
miR-1246 enhances chemo-resistance of polyploid giant cancer cells in H1299 cells by targeting GSK3β/β-catenin [ Discov Oncol, 2025, 16(1):901]	PubMed: 40411667
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668]	PubMed: 38253551
A transient transcriptional activation governs unpolarized-to-polarized morphogenesis during embryo implantation [ Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13]	PubMed: 38955180
Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191]	PubMed: 39510350
Generation of a humanized mesonephros in pigs from induced pluripotent stem cells via embryo complementation [ Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6]	PubMed: 37683604
dCas9 fusion to computer-designed PRC2 inhibitor reveals functional TATA box in distal promoter region [ Cell Rep, 2022, 38(9):110457]	PubMed: 35235780
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
B3GALT5 knockout alters gycosphingolipid profile and facilitates transition to human naïve pluripotency [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(44):27435-27444]	PubMed: 33087559
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.