Ifenprodil Tartrate

Catalogusnr.S4091 Batch:S409103

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

2(C21H27NO2).C4H6O6
Molecuulgewicht 800.98 CAS-nr. 23210-58-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (124.84 mM)
Ethanol 50 mg/mL (62.42 mM)
Water 8 mg/mL (9.98 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ifenprodil is een atypische niet-competitieve antagonist van de NMDA-receptor; het interageert met hoge affiniteit met een homogene populatie van NMDA-receptoren in de voorhersenen van neonatale ratten met een IC50 van 0,3 μM.
Doelen
NMDA Receptor
0.3 μM
In vitro Ifenprodil remt NMDA-geïnduceerde stromen bij NR1A/NR2B- en NR1A/NR2A-receptoren met een IC50 van respectievelijk 0,34 μM en 146 μM in oöcyten die voltage-geklemd zijn bij -70 mV. Ifenprodil kan werken als een zwakke open-kanaalblokker van NR1A/NR2A-receptoren; de mate van remming waargenomen met 100 μM Ifenprodil bij NR1A/NR2A-receptoren wordt niet gewijzigd door veranderingen in de concentratie van extracellulair glycine. Het remmende effect van 1 mM Ifenprodil bij NR1A/NR2B-receptoren wordt verminderd door de concentratie van glycine te verhogen. Ifenprodil (10 μM) remt vrijwel alle NMDA receptor-uitgelokte stroom in zeer jonge corticale neuronen van ratten die een enkele populatie receptoren bevatten die een hoge affiniteit voor glycine vertonen. Ifenprodil (10 μM) remt zowel de hoge-affiniteitspopulatie als een significant deel van de lage-affiniteitscomponent in oudere corticale neuronen van ratten, waardoor drie farmacologisch verschillende populaties van NMDA-receptoren in enkele neuronen worden onthuld. Ifenprodil antagoniseert NMDA-receptoren op een activiteit-afhankelijke manier, terwijl het ook de receptoraffiniteit voor glutamaat herkenningsplaats-agonisten verhoogt. Ifenprodil remmingscurven tegen 10 μM en 100 μM NMDA-uitgelokte stromen leverden IC50-waarden op van respectievelijk 0,88 μM en 0,17 μM. Ifenprodil (3 μM) potentieert tot ongeveer 200% van de controleniveaus in in vitro gekweekte corticale neuronen van ratten. Ifenprodil vertoont een 39- en 50-voudig hogere affiniteit voor de agonist-gebonden geactiveerde en gedesensitiseerde toestanden van de NMDA-receptor, respectievelijk, ten opzichte van de rustende, agonist-ongebonde toestand. Ifenprodil binding aan de NMDA-receptor resulteert in een 6-voudig hogere affiniteit voor glutamaatplaats-agonisten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7901753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9482779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9003561/

Klantproductvalidatie

(B) Vehicle-treated rats, BDNF-treated rats, rats pre-treated with CTX-B and rats pre-treated with Ifenprodil showed equivalenttime in the pairing chambers prior to the conditioning day. There were no differences in these groups;thus,the preconditioning values were pooled for graphical representation. Only BDNF-treated rats showed a clear preference for the chamber paired with spinal clonidine (10 g). *P < 0.05, compared with pre-conditioning, two-way ANOVA, F(1,1,1/20) = (23.25, 16.89, 10.97), n = 6/group. (C) Difference score, indicates that application of BDNF in intact rats increased the time spent in the clonidine-paired chamber, while pre-injection of CTX-B or Ifenprodil into the rACC attenuated the difference score. #P < 0.05, one-way ANOVA, F(3,20) = 15.38, n = 6/group. Data are expressed as the mean ± SEM.

Gegevens van [ , , Brain Res Bull, 2016, 127:56-65 ]

Sellecks Ifenprodil Tartrate Is geciteerd door 5 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Therapeutic advantage of targeting lysosomal membrane integrity supported by lysophagy in malignant glioma [ Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726] PubMed: 35657693
A combinatorial CRISPR-Cas9 screen identifies ifenprodil as an adjunct to sorafenib for liver cancer treatment [ Cancer Res, 2021, canres.1017.2021] PubMed: 34666996
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] PubMed: 33228520
Brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in the rostral anterior cingulate cortex (rACC) contributes to neuropathic spontaneous pain-related aversion via NR2B receptors. [ Brain Res Bull, 2016, 127:56-65] PubMed: 27575004

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.