In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Idasanutlin (RG7388) is een krachtige en selectieve p53-MDM2-remmer met een IC50 van 6 nM, en vertoont een verbeterde in vitro binding, evenals cellulaire potentie/selectiviteit.
Doelen
p53-MDM2 interaction (Cell-free assay)
6 nM
In vitro
Idasanutlin (RG7388) remt celproliferatie met een IC50 van 30 nM, en induceert dosisafhankelijke p53-stabilisatie, celcyclusarrest, evenals cel Apoptosis in kankercellen die wild-type p53 tot expressie brengen.
In Vivo
In een muis SJSA humaan osteosarcoom xenograftmodel veroorzaakt Idasanutlin (RG7388) (25 mg/kg p.o.) tumorremming en regressie. In een SJSA xenograftmodel resulteert het in inductie van Apoptosis en antiproliferatie.
De p53-MDM2 HTRF-assay wordt uitgevoerd in een buffer die 50 mM Tris-HCl, pH 7,4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0,02 of 0,2 mg/ml BSA bevat. Idasanutlin (RG7388) wordt in aliquots bewaard als een 10 mM stockoplossing in DMSO bij 4°C in 96-diepe-putplaten. Het wordt onmiddellijk voor het testen ontdooid en gemengd. De verbinding wordt gedurende één uur bij 37°C geïncubeerd met GST-MDM2 en een gebiotinyleerd p53-peptide. Phycolink geiten anti-GST (Type 1) allophycocyanine en Eu-8044-streptavidine worden vervolgens toegevoegd, gevolgd door één uur incubatie bij kamertemperatuur. Platen worden afgelezen met behulp van de Envision fluorescentielezer. IC50-waarden worden bepaald aan de hand van interplaat duplicaat- of triplicaatsets van gegevens. Gegevens worden geanalyseerd met XLfit4 (Microsoft) met behulp van een 4-parameter logistisch model (Sigmoïdaal Dosis-Respons Model) en de vergelijking Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))), waarbij A en B respectievelijk de enzymactiviteit zijn in afwezigheid of aanwezigheid van een oneindige remmerverbinding, C de IC50 is en D de Hill-coëfficiënt.
Idasanutlin (RG7388) is evaluated for its effect on cell proliferation by the tetrazolium dye assay. The concentration at which 50% inhibition (IC50) or 90% inhibition (IC90) of cell proliferation is determined from the linear regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition.
A three-dimensional ex vivo model recapitulates in vivo features and drug resistance phenotypes in childhood acute lymphoblastic leukemia
[ Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894]
The Prolonged Half-Life of the p53 Missense Variant R248Q Promotes Accumulation and Heterotetramer Formation with Wildtype p53 to Exert the Dominant-Negative Effect
[ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136]
Synthetic lethality of combined ULK1 defection and p53 restoration induce pyroptosis by directly upregulating GSDME transcription and cleavage activation through ROS/NLRP3 signaling
[ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248]
miR-16-5p enhances sensitivity to RG7388 through targeting PPM1D expression (WIP1) in Childhood Acute Lymphoblastic Leukemia
[ Cancer Drug Resist, 2023, 6(2):242-256]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
