In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Donepezil (Aricept, Donepezilo) is een piperidine-gebaseerde, potente, specifieke, niet-competitieve en reversibele remmer van acetylcholinesterase (AChE) die gebruikt wordt voor de behandeling van milde tot matige dementie van het Alzheimer-type.
Doelen
AChE
6.7 nM
In vitro
Donepezil heeft omkeerbare en niet-competitieve remmende effecten op AChE. Het is 500-1000 keer selectiever voor AChE dan voor butyrylcholinesterase (BuChE). Korte en lange blootstelling van SH-SY5Y menselijke neuroblastoomcellen aan deze verbinding induceert een concentratieafhankelijke remming van celproliferatie die geen verband houdt met muscarinerge of nicotinerge receptorblokkade of apoptose. Deze chemische stof vermindert het aantal cellen in de S-G2/M-fasen van de celcyclus, verhoogt de G0/G1-populatie en vermindert de expressie van twee cyclines van de G1/S- en G2/M-overgangen, cycline E en cycline B, parallel met een toename van de expressie van de celcyclusremmer p21. Bovendien verhoogt het de actiepotentiaalafhankelijke dopamineafgifte en moduleert het nicotinereceptoren van dopaminerge neuronen in de substantia nigra.
In Vivo
Donepezil wordt langzaam geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal en heeft een terminale eliminatiehalfwaardetijd van 50-70 uur bij jonge vrijwilligers (>100 uur bij oudere proefpersonen). Na uitgebreide metabolisering in de lever is de oorspronkelijke verbinding voor 93% gebonden aan plasmaproteïnen. Deze verbinding wordt in de lever gemetaboliseerd via het cytochroom P450-systeem (CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-gerelateerde enzymen). Bij dieren wordt het onveranderd in de hersenen aangetroffen, en er worden geen metabolieten gedetecteerd in het zenuwweefsel. In plasma, urine en gal zijn de meeste metabolieten O-glucuroniden. Na orale inname worden piekplasmaconcentraties bereikt in 3-5 uur en de absorptie wordt niet beïnvloed door voedsel. Deze chemische stof heeft lineaire farmacokinetiek over een dosisbereik van 1-10 mg/dag. 96% van het circulerende donepezil is eiwitgebonden.
RGC survival after exposure to each reagent (glutamate, donepezil, tacrine, galanthamine, and HA14-1) is measured by calcein-AM staining after 3 days in culture, Briefly, cells are incubated in 1 μM calcein-AM in PBS for 15 minutes at 37℃. After the medium is replaced with fresh PBS, cells are examined under a fluorescence microscope using a fluorescein filter. The total number of surviving RGCs defined as cells with a calcein-AM stained cell body and a process extending at least two cell diameters from the cell body is counted in each well. The number of surviving RGCs without any drug served as a control.
Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography.
[ Int J Pharm, 2019, 560:294-305]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
