In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
CID755673 is een celactieve pan-PKD1/2/3 remmer met een IC50 van respectievelijk 180 nM, 280nM en 227 nM, ongeveer 200-voudige selectiviteit ten opzichte van andere CAMKs.
Doelen
PKD1
PKD3
PKD2
180 nM
227 nM
280 nM
In vitro
In LNCaP prostaatcarcinoomcellen remt CID755673 direct de PKD1-activiteit. In HeLa-cellen blokkeert deze verbinding significant de PMA-geïnduceerde nucleaire export van HDAC5 en blokkeert PKD-gemedieerd eiwittransport. In prostaatcarcinoomcellen blokkeert het krachtig celmigratie en invasie, en toont het ook remmende activiteit op de proliferatie van tumorcellen en de celcyclusdistributie. Bovendien verandert deze chemische stof de effectorfuncties van primaire menselijke NK-cellen.
In Vivo
CID755673 verbetert via PKD/PKD1-remming significant necrose en de ernst van pancreatitis in een rattenmodel voor acute pancreatitis.
De radiometrische kinase-analyse wordt uitgevoerd door co-incubatie van 0,5 μCi [γ-32P]ATP, 20 μM ATP, 50 ng gezuiverde recombinante humane PKD (PKD1, PKD2 en PKD3) of CAMKIIα-eiwitten, en 2,5 μg Syntide-2 in 50 μl kinasebuffer die 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-mercaptoethanol bevat. De reactie wordt uitgevoerd onder omstandigheden waarbij de beginsnelheid binnen het lineaire kinetische bereik ligt. De filterpapieren worden vervolgens driemaal gewassen in 0,5% fosforzuur, aan de lucht gedroogd en geteld met een Beckman LS6500 multipurpose scintillatieteller.
Cell proliferation was determined by counting the number of viable cells upon trypan blue staining. Cell proliferation is measured by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay according to the manufacturer's instructions.
Sellecks CID755673 Is geciteerd door 11 Publicaties
Type 1 interferon signalling orchestrated by gut microbiota suppresses IgE-mediated anaphylaxis associated with vitamin D3 signalling
[ World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089]
Inhibition of protein kinase D disrupts spindle formation and actin assembly during porcine oocyte maturation.
[ Aging (Albany NY), 2018, 10(12):3736-3744]
VEGF/PKD-1 signaling mediates arteriogenic gene expression and angiogenic responses in reversible human microvascular endothelial cells with extended lifespan
[Best B Mol Cell Biochem, 2018, 446(1-2):199-207]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
