In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
1.600mg/ml
(2.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.830mg/ml
(1.48mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
BAY 1217389 is een oraal biologisch beschikbare, selectieve remmer van het serine/threoninekinase monopolar spindle 1 (Mps1) met IC50-waarden onder 10 nmol/L, terwijl het een uitstekend selectiviteitsprofiel vertoont.
Doelen
Mps1 (Cell-free assay)
0.63 nM
In vitro
In biochemische assays is de IC50-waarde van BAY 1217389 0,63±0,27 nmol/L. Het vertoont een hoge selectiviteit tegen andere kinasen en bindt aan PDGFRβ (<10 nmol/L), Kit (tussen 10 en 100 nmol/L), CLK1, CLK2, CLK4, JNK1, JNK2, JNK3, LATS1, MAK, MAPKAP2, MERTK, p38β, PDGFRα, PIP5K1C, PRKD1 en RPS6KA5 (tussen 100 en 1.000 nmol/L). In cellulaire mechanistische assays heft deze verbinding de door nocodazol geïnduceerde SAC-activiteit op en veroorzaakt het een voortijdige uitgang uit de mitose ("mitotic breakthrough"), wat resulteert in multinucleariteit en tumorceldood. Het remt de celproliferatie met een mediane IC50 van 6,7 nmol/L (bereik 3 tot >300 nmol/L).
In Vivo
In vivo bereikt BAY 1217389 matige werkzaamheid in monotherapie in tumorxenograftstudies. De bloedklaring is laag in de geteste soorten. Vss is hoog en de terminale halfwaardetijden waren lang. Deze verbinding wordt oraal toegediend aan vrouwelijke NMRI-muizen (1 mg/kg) en mannelijke Wistar-ratten (0,5 mg/kg). Piekplasmaconcentraties worden waargenomen tussen 1,5 en 7 uur. De orale biologische beschikbaarheid is hoog bij ratten en matig bij muizen.
Tumor cell lines HeLa-MaTu and HeLa-MaTu-ADR cells
Concentraties
--
Incubatietijd
96 h
Methode
Cells are seeded into 96-well plates at densities ranging from 1,000 to 5,000 cells per well in the appropriate medium supplemented with 10% FCS. After 24 hours, cells are treated in quadruplicates with serial dilutions of this compound. After further 96 hours, adherent cells are fixed with glutaraldehyde and stained with crystal violet. IC50 values are calculated by means of a 4-parameter fit using the company's own software.
Male Wistar rats and female CD1 or NMRI nu/nu mice
Doseringen
1, 2, 4, or 8 mg/kg (p.o)
Toediening
i.v or p.o
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26832791/
Sellecks BAY 1217389 Is geciteerd door 9 Publicaties
A whole-genome CRISPR screen identifies the spindle accessory checkpoint as a locus of nab-paclitaxel resistance in a pancreatic cancer cell line
[ Sci Rep, 2024, 14(1):15912]
TTK inhibition increases cisplatin sensitivity in high-grade serous ovarian carcinoma through the mTOR/autophagy pathway
[ Cell Death Dis, 2021, 12(12):1135]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
