AP20187 (B/B Homodimerizer)

Catalogusnr.S8487 Batch:S848701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₈₂H₁₀₇N₅O₂₀

Molecuulgewicht

1482.75

CAS-nr.

195514-80-8

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (67.44 mM)

Ethanol

100 mg/mL (67.44 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%Ethanol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified Ethanol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (3.37mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (3.37mM)

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

AP20187 (B/B Homodimerizer) is een chemische inductor van dimerisatie die FKBP-Casp8 activeert.

Doelen

FKBP	Casp8

In vitro

In oligodendrocyten verhoogt AP20187-behandeling de expressie van PERK-responsieve genen die coderen voor CAATT enhancer binding protein homologous protein (CHOP) en groei stilstand en DNA-schade 34 (GADD34) op een dosisafhankelijke manier. De activiteit van PERK-signalering in oligodendrocyten kan tijdelijk worden gemanipuleerd door de toediening van deze verbinding.

In Vivo

AP20187-behandeling vermindert significant het aantal degenererende axonen en verhoogt de dichtheid van axonen in de demyeliniserende laesies in het lumbale ruggenmerg van PLP/Fv2E-PERK muizen. Deze verbinding is ook voldoende om Fv2E-PERK te activeren in oligodendrocyten in het CZS van PLP/Fv2E-PERK muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen Oligodendrocytes Concentraties 1 nM Incubatietijd 4 h Methode After 3 d of differentiation, the cells are treated with 1 nM AP20187 or vehicle for 4 h and are then fixed with cold 4% paraformaldehyde in PBS. The cells are blocked with PBS containing 10% goat serum and 0.1% Triton X-100 and incubate overnight with the primary antibody diluted in blocking solution. Appropriate fluorochrome-labeled secondary antibodies are used for detection.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen PLP/Fv2E-PERK mice Doseringen 0.5 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg Toediening i.p.

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
Oligodendrocytes
Concentraties
1 nM
Incubatietijd
4 h
Methode
After 3 d of differentiation, the cells are treated with 1 nM AP20187 or vehicle for 4 h and are then fixed with cold 4% paraformaldehyde in PBS. The cells are blocked with PBS containing 10% goat serum and 0.1% Triton X-100 and incubate overnight with the primary antibody diluted in blocking solution. Appropriate fluorochrome-labeled secondary antibodies are used for detection.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
PLP/Fv2E-PERK mice
Doseringen
0.5 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg
Toediening
i.p.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26840489/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23554479/

Sellecks AP20187 (B/B Homodimerizer) Is geciteerd door 1 Publicatie

CcGSDMEa functions the pore-formation in cytomembrane and the regulation on the secretion of IL-lβ in common carp (Cyprinus carpio haematopterus) [ Front Immunol, 2022, 13:1110322]	PubMed: 36685536

CcGSDMEa functions the pore-formation in cytomembrane and the regulation on the secretion of IL-lβ in common carp (Cyprinus carpio haematopterus) [ Front Immunol, 2022, 13:1110322]

PubMed: 36685536

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.