Aloxistatin (E-64d)

Catalogusnr.S7393 Batch:S739303

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H30N2O5
Molecuulgewicht 342.43 CAS-nr. 88321-09-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (198.58 mM)
Ethanol 68 mg/mL (198.58 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Aloxistatin (E64d) is een irreversibele en membraanpermeabele cysteine protease-remmer met bloedplaatjesaggregatieremmende activiteit. De Cysteine Protease cathepsine L is vereist voor virale SARS-CoV-2-toegang, en aloxistatin-behandeling verminderde de cellulaire toegang van SARS-CoV-2-pseudovirussen met 92,3%.
Doelen
Cysteine protease
In vitro

Aloxistatin (E64d) kan de intacte bloedplaatjes binnendringen en proteolyse remmen door calpaïne te remmen.

Het dempt parathyroïdhormoon (PTH)-geïnduceerde celproliferatie en remt differentiatie van osteoblasten in vitro.

In Vivo

Aloxistatin (E64d) (100 mg/kg, p.o.) remt sterk de cathepsine B&L activiteiten in de skeletspieren, het hart en de lever van hamsters.

Bij ratten met ruggenmergletsel (SCI) biedt het neuroprotectie bij SCI-laesies en penumbra.

Deze verbinding vermindert hersenamyloïde-β en verbetert geheugenstoornissen in diermodellen van de ziekte van Alzheimer door cathepsine B-activiteit te remmen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[6]
  • Cellijnen

    NCM460 cells

  • Concentraties

    1 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with the indicated concentration of Aloxistatin (E64d) for 24 hours.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Hamsters

  • Doseringen

    ~100 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3023601/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2537073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9284902/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462799/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21613740/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Sellecks Aloxistatin (E-64d) Is geciteerd door 50 Publicaties

Enzymatic combinatorial synthesis of E-64 and related cysteine protease inhibitors [ Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2] PubMed: 40346252
The simultaneous targeted Inhibition of ISG15 and HMGCR disrupts cancer stemness through metabolic collapse and induces synthetic lethality in pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317] PubMed: 41366470
HLS1 interacts with ATG8 to negatively regulate the ABS3-mediated plant senescence pathway [ Cell Rep, 2025, 44(4):115507] PubMed: 40215167
The phagosome-mediated anti-bacterial immunity is governed by the proton-activated chloride channel in peritoneal macrophages [ bioRxiv, 2025, 2025.02.27.640612] PubMed: 40060571
Truncating NFKB1 variants cause combined NLRP3 inflammasome activation and type I interferon signaling and predispose to necrotizing fasciitis [ Cell Rep Med, 2024, 5(4):101503] PubMed: 38593810
OTULIN confers cisplatin resistance in osteosarcoma by mediating GPX4 protein homeostasis to evade the mitochondrial apoptotic pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):330] PubMed: 39721999
Retinoic acid alleviates rotavirus-induced intestinal damage by regulating redox homeostasis and autophagic flux in piglets [ Anim Nutr, 2024, 20:16:409-421.] PubMed: 38371474
Retinoic acid alleviates rotavirus-induced intestinal damage by regulating redox homeostasis and autophagic flux in piglets [ Anim Nutr, 2024, 16:409-421] PubMed: 38371474
SARS-CoV-2 Omicron subvariants progressively adapt to human cells with altered host cell entry [ mSphere, 2024, 9(9):e0033824] PubMed: 39191389
Unveiling the Role of TMPRSS2 in the Proteolytic Activation of Pandemic and Zoonotic Influenza Viruses and Coronaviruses in Human Airway Cells [ Viruses, 2024, 16(11)1798] PubMed: 39599912

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.