| S8736 |
Verinurad (RDEA3170)
|
Verinurad (RDEA3170) is een hoge-affiniteitsremmer van de URAT1-transporter met een IC50 van 25 nM voor het remmen van de transportactiviteit van menselijke URAT1. Het remt de verwante URAT1-homologen OAT4 en OAT1 met een ongeveer 200-voudig lagere affiniteit vergeleken met URAT1 met IC50-waarden van respectievelijk 5,9 µM en 4,6 µM.
|
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1190
-
Faraday Discuss, 2025, 255(0):143-158
|
|
| S4640 |
Lesinurad
|
Lesinurad (RDEA-594) is een selectieve urinezuurreabsorptieremmer (SURI) die wordt onderzocht voor de behandeling van jicht in combinatie met xanthineoxidase-remmers. Deze verbinding is een URAT1 en OAT remmer en is vastgesteld als een substraat voor de niertransporters OAT1 en OAT3 met Km-waarden van respectievelijk 0,85 en 2 µM.
|
-
J Pharmacol Exp Ther, 2019, 371(1):162-170
|
|
| E2355 |
Dotinurad
|
Dotinurad (FYU-981), een selectieve uraatreabsorptieremmer (SURI), remt krachtig uraattransporter 1 (URAT1) met een IC50 van 37,2 nM.
|
|
|
| S5189 |
Lesinurad sodium
|
Lesinurad (RDEA-594) sodium is een selectieve urinezuurreabsorptie-remmer (SURI) die wordt onderzocht voor de behandeling van jicht. Lesinurad sodium remt de urinezuurtransporter URAT1 en niertransporter OAT met IC50/Km van respectievelijk 4,3
Hm/0,85
Hm en 3,5
Hm/2
Hm voor OAT1 en OAT3.
|
|
|
| E4468 |
Cabotegravir Sodium
|
Cabotegravir (GSK-1265744) sodium is een oraal actieve en langwerkende HIV integrase strengoverdrachtremmer. Het remt ook organic anion transporter 1/3 (OAT1/OAT3) met een IC50 van 0,41 μM en 0,81 μM voor respectievelijk OAT3 en OAT1.
|
|
|