OAT

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S8736 Verinurad (RDEA3170) Verinurad (RDEA3170) is een hoge-affiniteitsremmer van de URAT1-transporter met een IC50 van 25 nM voor het remmen van de transportactiviteit van menselijke URAT1. Het remt de verwante URAT1-homologen OAT4 en OAT1 met een ongeveer 200-voudig lagere affiniteit vergeleken met URAT1 met IC50-waarden van respectievelijk 5,9 µM en 4,6 µM.
Commun Biol, 2025, 8(1):1190
Faraday Discuss, 2025, 255(0):143-158
S4640 Lesinurad Lesinurad (RDEA-594) is een selectieve urinezuurreabsorptieremmer (SURI) die wordt onderzocht voor de behandeling van jicht in combinatie met xanthineoxidase-remmers. Deze verbinding is een URAT1 en OAT remmer en is vastgesteld als een substraat voor de niertransporters OAT1 en OAT3 met Km-waarden van respectievelijk 0,85 en 2 µM.
J Pharmacol Exp Ther, 2019, 371(1):162-170
E2355 Dotinurad Dotinurad (FYU-981), een selectieve uraatreabsorptieremmer (SURI), remt krachtig uraattransporter 1 (URAT1) met een IC50 van 37,2 nM.
S5189 Lesinurad sodium Lesinurad (RDEA-594) sodium is een selectieve urinezuurreabsorptie-remmer (SURI) die wordt onderzocht voor de behandeling van jicht. Lesinurad sodium remt de urinezuurtransporter URAT1 en niertransporter OAT met IC50/Km van respectievelijk 4,3 Hm/0,85 Hm en 3,5 Hm/2 Hm voor OAT1 en OAT3.
E4468 Cabotegravir Sodium Cabotegravir (GSK-1265744) sodium is een oraal actieve en langwerkende HIV integrase strengoverdrachtremmer. Het remt ook organic anion transporter 1/3 (OAT1/OAT3) met een IC50 van 0,41 μM en 0,81 μM voor respectievelijk OAT3 en OAT1.