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N° Cat.S8528
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Autre PGC-1α Inhibiteurs | ZLN005 Gynostemma pentaphyllum Extract |
| Poids moléculaire | 366.50 | Formule | C23 H30 N2 O2 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 2095432-55-4 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC1=CC=C(C=C1)CN(CC(COC2=CC=CC3=C2C=CN3)O)C(C)(C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 73 mg/mL
(199.18 mM)
Ethanol : 73 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
PGC-1α
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| In vitro |
SR-18292 est un puissant inhibiteur de l'expression des gènes gluconéogéniques et de la production de glucose dans les hépatocytes. Il augmente l'interaction de PGC-1α avec GCN5 et réduit la co-activation de HNF4α par PGC-1α. Ce composé supprime la fonction transcriptionnelle gluconéogénique HNF4α/PGC-1α.
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| In vivo |
SR-18292 réduit la glycémie, augmente fortement la sensibilité hépatique à l'insuline et améliore l'homéostasie du glucose dans les modèles murins de diabète de type 2 d'origine alimentaire et génétique. Ce composé supprime la production hépatique de glucose et augmente la sensibilité hépatique à l'insuline in vivo. Le foie est une cible majeure de cette substance chimique et est probablement responsable d'une part importante de ses effets antidiabétiques.
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Références |
| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | PGC1-α / GCN5 |
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28340340 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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