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SGC-CBP30 CBP/p300 Bromodomain Inhibitor

Name: SGC-CBP30
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7256
Rating: 5 (38 reviews)

N° Cat.S7256

SGC-CBP30 est un inhibiteur puissant de CREBBP/EP300 avec des IC50 de 21 nM et 38 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Il présente une sélectivité de 40 fois et 250 fois pour CBP par rapport au premier BRD de BRD4 (BRD4(1)) et BRD4(2) respectivement.

SGC-CBP30 p300/CBP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 509.04

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre p300/CBP Inhibiteurs	Inobrodib (CCS-1477) A-485 Curcumin Anacardic Acid CPI-637 E7386 I-CBP112 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
RKO	Function assay	24 hrs	Inhibition of doxorubicin-stimulated p53 (unknown origin) expressed in human RKO cells preincubated for 24 hrs followed by addition of doxorubicin for 16 hrs by luciferase reporter assay, IC50 = 1.5 μM.	26572217
AMO1	Function assay	6 hrs	Inhibition of CBP/EP300 in human AMO1 cells assessed as reduction in MYC expression after 6 hrs by quantigene plex assay, EC50 = 2.7 μM.	27190605
HEK293	Function assay		Inhibition of Halo-tagged histone H3.3 binding to NanoLuc luciferase conjugated CBP (unknown origin) expressed in HEK293 cells after overnight incubation by BRET assay, IC50 = 2.8 μM.	27682507
RKO	Function assay	24 hrs	Inhibition of p53-induced (unknown origin) expressed in human RKO cells assessed as reduction in p53-induced p21 activation measured after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 1.54 μM.	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	509.04	Formule	C₂₈H₃₃ClN₄O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1613695-14-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C=C2)N(C(=N3)CCC4=CC(=C(C=C4)OC)Cl)CC(C)N5CCOCC5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (196.44 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	CREBBP/EP300-selective chemical probe.
Targets/IC₅₀/Ki	CREBBP (Cell-free assay) 21 nM EP300 (Cell-free assay) 38 nM
In vitro	En tant que sonde chimique sélective de CREBBP/EP300, SGC-CBP30 montre une cytotoxicité modérée dans les cellules U2OS et les cellules HeLa.
Références	[1] http://www.thesgc.org/chemical-probes/CBP30 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34819668/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30119248/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	IKZF1 / IKZF3 / p-STAT3 / STAT3 / IRF4 / Myc		30741931
Growth inhibition assay	Cell viability		30741931

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
The recommended formulation for in vivo studies on your website is “2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O”. Is this a suspension or clear solution?

Réponse :
It in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml is a clear solution.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):